Vmn2r63 アクチベーター

一般的なVmn2r63活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、ヒスタミン、遊離塩基 CAS 51-45-6、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ドーパミン CAS 51-61-6。

Vmn2r63の化学的活性化因子は、主に細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇と、それに続くプロテインキナーゼA（PKA）の活性化によって、いくつかの経路でタンパク質に関与することができる。アデニル酸シクラーゼの直接活性化因子であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にPKAを活性化する。PKAは様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、このリン酸化はVmn2r63を活性化するメカニズムとして機能する。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、Gタンパク質共役型受容体経路を介してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらす。PKAが活性化されると、Vmn2r63をリン酸化し活性化する。ヒスタミンはH2受容体との相互作用によって、エピネフリンはアドレナリン作動性受容体との結合によって、どちらもアデニル酸シクラーゼの活性化を引き起こす。アデニル酸シクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒し、Vmn2r63の潜在的な活性化因子であるPKAを活性化する。

ドーパミンとアデノシンは同様のメカニズムで機能し、ドーパミンはD1様受容体に、アデノシンはA2A受容体に関与する。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、Vmn2r63を活性化する。IBMXとロリプラムは、ホスホジエステラーゼ阻害剤として作用し、cAMPの分解を阻止するため、PKAの活性を維持する。PKAは活性化されると、Vmn2r63を活性化する。グルカゴンはその受容体を介して、プロスタグランジンE2はEP2およびEP4受容体を介して、ともにアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらす。PKAは一旦活性化されると、Vmn2r63を刺激することができる。β2アドレナリン作動薬であるテルブタリンとPDE5阻害薬であるザプリナストもまた、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性を維持する。そして、PKAのリン酸化能を利用してVmn2r63を活性化することができる。これらの化学物質はいずれも、この重要なcAMP-PKAシグナル軸を通してVmn2r63の活性化を促進する。