Vmn2r6 アクチベーター

一般的なVmn2r6活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、ヒスタミン、遊離塩基 CAS 51-45-6、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ドーパミン CAS 51-61-6。

Vmn2r6の化学的活性化因子は、様々なメカニズムでタンパク質の活性に影響を与えるが、そのすべてが活性化につながる細胞内シグナル伝達経路の調節に収束する。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。増加したcAMPレベルは、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはVmn2r6をリン酸化して活性化することが知られている。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体アゴニストとして作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化するGタンパク質共役型反応を引き起こす。この結果、cAMPレベルが上昇し、活性化されたPKAがVmn2r6をリン酸化して活性化する。ヒスタミンもまた、H2受容体への作用を通して、アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMPの蓄積、PKAを介したVmn2r6の活性化を引き起こす。

エピネフリンなどのアドレナリン作動薬は、それぞれの受容体に結合し、同じcAMP-PKAシグナル伝達カスケードを活性化し、Vmn2r6の活性化に至る。ドーパミンはD1様受容体との相互作用により、アデノシンはA2A受容体との相互作用により、ともにアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPの増加とそれに続くPKAによるVmn2r6の活性化をもたらす。IBMXやロリプラムのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性を持続させ、Vmn2r6の活性化を長時間持続させる。グルカゴンも、受容体を介したアデニル酸シクラーゼの活性化により、cAMPとPKA活性の上昇に寄与し、Vmn2r6を活性化する。プロスタグランジンE2（PGE2）はEP2およびEP4受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼ-cAMP-PKA経路に続いてVmn2r6を活性化する。β2アドレナリン作動薬であるテルブタリンとPDE5阻害薬であるザプリナストは、ともにcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くVmn2r6の活性化をもたらす。これらの化学物質はそれぞれ、cAMP-PKAシグナル伝達軸の活性を高めることにより、Vmn2r6の下流での活性化を確実にする。