Vmn2r57阻害剤

一般的なVmn2r57阻害剤としては、Phosphoramidon CAS 119942-99-3、LY 341495 CAS 201943-63-7、ZD 7288 CAS 133059-99-1、Gabazine CAS 105538-73-6およびNF449 CAS 627034-85-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r57は、タンパク質の機能に間接的に影響を与える様々な分子標的に作用することで、そのシグナル伝達経路を調節することができる。例えばホスホラミドンは、神経ペプチドを分解する酵素であるメタロプロテアーゼを阻害する。これらの酵素を阻害することによって、ホスホラミドンは神経ペプチドがシナプス間隙に長く留まることを可能にし、持続的な活性化によって受容体の脱感作を引き起こす可能性がある。この脱感作はVmn2r57シグナル伝達を減少させる可能性がある。同様に、Tertiapin-QはGIRK（Gタンパク質共役型内向き整流カリウム）チャネルを標的とする。これらのチャネルを選択的に阻害することにより、Tertiapin-QはVmn2r57が関与している可能性のある神経細胞シグナル伝達経路を減衰させることができ、それによってVmn2r57の活性化に関連した細胞応答を減少させることができる。ML218は、ニューロンの活動に重要な役割を果たすT型カルシウムチャネルを阻害する。ML218によってこれらのチャネルが阻害されると、神経細胞の興奮性が低下し、間接的にVmn2r57の機能的出力に影響を及ぼす可能性がある。

LY341495は、神経細胞のシグナル伝達経路の調節に関与しているメタボトロピックグルタミン酸受容体の選択的アンタゴニストとして作用する。これらの受容体を阻害することにより、LY341495は間接的にVmn2r57のシグナル伝達に影響を与えることができる。SB-366791は、TRPV1受容体に拮抗することにより、疼痛および温度経路を調節することができ、これらの経路はVmn2r57が共発現している経路と交差している可能性があり、Vmn2r57の活性に間接的な影響を及ぼす。HCNチャネル遮断薬であるZD7288は、過分極活性化環状ヌクレオチドゲートペースメーカー電流を阻害することができ、Vmn2r57を発現しているニューロンの興奮性を低下させ、間接的にVmn2r57のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。MRS2500はP2Y1受容体に拮抗し、NF449はP2X1受容体を標的とすることにより、プリン作動性シグナル伝達を阻害し、Vmn2r57を発現するニューロンの興奮性を低下させる可能性がある。U73122はホスホリパーゼC（PLC）を阻害し、下流のホスホイノシチドシグナル伝達経路を変化させ、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）レベルを低下させ、Vmn2r57の活性に影響を与える可能性がある。KT5720はプロテインキナーゼA（PKA）を阻害する。PKAは神経細胞のシグナル伝達に重要なリン酸化過程に関与しており、間接的にVmn2r57のシグナル伝達に影響を与える。最後に、Y-27632はRho-associated protein kinase (ROCK)を阻害する。Rho-associated protein kinase (ROCK)は神経細胞内の細胞骨格動態に影響を与え、Vmn2r57のシグナル伝達過程に影響を与える可能性がある。