Vmn2r39阻害剤

一般的なVmn2r39阻害剤としては、VX 745 CAS 209410-46-8、スピロノラクトンCAS 52-01-7、アミロリド-HCl CAS 2016-88-8、ジルチアゼムCAS 42399-41-7およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r39には、細胞のシグナル伝達経路やイオンチャネルと相互作用し、このタンパク質の機能を阻害する様々な化合物が含まれている。BMS-204352はカリウムチャネル開口薬として、カリウムイオンの流出を促進し、細胞を過分極させる。この作用により、シグナル伝達のために脱分極を必要とするVmn2r39の活性化にはあまり寄与しない環境が確立される。同様に、Tertiapin-Qは、特定のGIRKチャネルを選択的に遮断することにより、神経細胞のシグナル伝達経路を破壊し、Vmn2r39が関与するはずの活性化カスケードを阻止する。アルドステロン拮抗薬であるスピロノラクトンは、ミネラルコルチコイド受容体に影響を及ぼし、下流でイオン輸送と細胞の興奮性に影響を及ぼすため、間接的にVmn2r39の活性化を抑制する。アミロリドはナトリウムチャネル遮断薬として作用し、細胞の脱分極を防ぎ、それによって電気的シグナル伝達の変化によるVmn2r39の活性化の可能性を減少させる。

カルシウムチャネル遮断薬であるジルチアゼムは、Vmn2r39の活性化につながる様々な細胞内経路に不可欠なカルシウムの流入を阻害する。Na+/Ca2+交換体を標的とするSN-6は、細胞内のカルシウム依存性シグナル伝達を直接阻害するため、Vmn2r39の活性を低下させる。Y-27632によるRhoA/Rhoキナーゼ経路の阻害は、Vmn2r39の活性化を促進する細胞内プロセスを抑制する可能性がある。U-73122はホスホリパーゼC経路を破壊し、Vmn2r39の活性化につながる可能性のある経路の二次メッセンジャーであるIP3とDAGの産生を減少させる。ChelerythrineはPKCを阻害することにより、Vmn2r39が関与している可能性のある経路を含む広範なシグナル伝達経路を破壊する。ML-7はMLCKを阻害することで、Vmn2r39の機能に関与する細胞収縮性と運動性のプロセスを抑制することができる。本薬は様々な神経伝達物質受容体に拮抗することで、Vmn2r39が関与している可能性のある神経伝達物質を介したシグナル伝達経路を変化させる。最後に、XE991はKv7カリウムチャネルを遮断することにより、膜電位と細胞の興奮性をVmn2r39の活性化に有利な条件から遠ざけ、タンパク質の機能を抑制する。