Vmn2r28阻害剤

一般的なVmn2r28阻害剤としては、AMG-9810 CAS 545395-94-6、YM 254890 CAS 568580-02-9、Suramin sodium CAS 129-46-4、L-798,106 CAS 244101-02-8およびMLN 8054 CAS 869363-13-3が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r28は様々なメカニズムでシグナル伝達経路を阻害する。BPTUは、P2Y1受容体のアロステリックアンタゴニストとして、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）とその関連タンパク質との相互作用を阻害し、それによってGPCRシグナル伝達経路を妨害することによってVmn2r28の機能を阻害する。同様に、LY320135はカンナビノイドCB1受容体を標的とすることで、Vmn2r28を含むと思われるGPCRネットワークを変化させ、そのシグナル伝達を阻害する。この効果は、GPCRが他のGPCRと複合体を形成することにより、互いのシグナル伝達に影響を与えることから生じる。YM-254890は、Vmn2r28の潜在的なシグナル伝達物質であるGαq/11タンパク質を特異的に阻害し、そうすることによって、Vmn2r28が通常開始するであろう下流のシグナル伝達カスケードを阻止する。

U73122は、Vmn2r28を含む多くのGPCRのシグナル伝達経路において重要な酵素であるホスホリパーゼC（PLC）を阻害する。PLCを阻害することにより、U73122はGPCRシグナル伝達における重要なセカンドメッセンジャーであるイノシトール1,4,5-三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の形成を阻害する。スラミンは、GPCRを介した反応に拮抗することで機能し、プリン作動性P2受容体との相互作用から、Vmn2r28の活性部位あるいはアロステリック部位に結合することで、Vmn2r28のシグナル伝達を阻害できることが示唆された。ML-056は、リゾホスファチジン酸受容体1（LPA1）に対して選択的であるが、細胞内のGPCRシグナル伝達の状況を変化させることにより、Vmn2r28に影響を与える可能性がある。セロトニン受容体、特に5-HT7受容体を標的とするSB-269970は、セロトニン受容体を介するシグナル伝達経路を変化させることにより、Vmn2r28の活性に影響を及ぼす可能性がある。さらに、Tertiapin-Qは、GIRKチャネルを阻害することにより、GPCR活性化によって制御されることの多い下流のイオンチャネルを介した作用を阻害し、Vmn2r28シグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。ニューロキニンNK2受容体のアンタゴニストであるL-798,106は、GPCR活性とGタンパク質の利用可能性を変化させることにより、Vmn2r28に影響を及ぼす可能性がある。もう1つのP2Y1受容体拮抗薬であるMRS2500は、ヘテロマーGPCR相互作用を阻害することによって間接的にVmn2r28を阻害することができる。最後に、カナーチニブは主に受容体チロシンキナーゼを標的とするが、その作用により細胞内のチロシンキナーゼ活性が全体的に低下し、Vmn2r28が関与するGPCRシグナル伝達経路に下流から影響を及ぼす可能性がある。SCH-79797は、トロンビン受容体PAR1を阻害することにより、トロンビンを介するシグナル伝達を修飾し、Vmn2r28の活性に影響を与える可能性がある。