Vmn2r21阻害剤は、Vmn2r21として知られる特定の受容体の機能を選択的に阻害するように設計された一群の化学薬剤に関係する。この受容体は、Vmn2r(Vomeronasal type-2 receptor)タンパク質の大きなファミリーの一部であり、特定の哺乳類の鋤鼻器官(VNO)に典型的に発現している。VNOは嗅覚化学受容器官であり、フェロモン(同種個体間の情報を伝達する化学化合物)の検出に関与していると考えられている。Vmn2r21受容体はGタンパク質共役型受容体(GPCR)であり、外部からの様々な刺激に応答する膜受容体の広範で多様なグループである。これらの受容体は7つの膜貫通ドメインによって特徴づけられる明確な構造を持ち、特定のリガンドによって活性化されると細胞応答を開始する。
Vmn2r21受容体の阻害剤は、これらの受容体に対する選択性と特異性のため、注目の的となっている。これらの阻害剤は通常、受容体に結合する低分子であり、通常のリガンド相互作用とそれに続く細胞内のシグナル伝達経路をブロックする。Vmn2r21の正常な機能を阻害することにより、これらの阻害剤は、受容体の活性によって通常影響を受ける生物学的プロセスを調節することができる。これらの阻害剤の開発には、受容体の構造とリガンド-受容体相互作用の分子ダイナミクスを詳細に理解する必要がある。構造活性相関(SAR)研究は、より高い効力と特異性を持つ阻害化合物を最適化するためにしばしば採用される。阻害剤は通常、ハイスループット・スクリーニング、計算モデリング、反復化学合成などの様々な手法によって同定され、受容体の機能を効果的に阻害する分子を見つけることを目的としている。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)シグナルの上流にある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤である。MEKを阻害し、続いてERKシグナルを抑制することで、U0126はVmn2r21が発現している嗅覚感覚神経の細胞環境に間接的に影響を及ぼし、その機能活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
カプザジンは、カプサイシンの合成類似体であり、一過性受容体電位バニロイド-1(TRPV1)の選択的拮抗薬である。Vmn2r21は化学感覚プロセスに関与しているため、TRPV1拮抗作用は刺激に対する感覚神経の反応を変える可能性がある。これは、Vmn2r21が作用する神経シグナル伝達経路を調節することで、間接的にVmn2r21の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB-203580は、p38 MAPキナーゼの強力かつ選択的な阻害剤として機能するピリジルイミダゾール誘導体である。p38 MAPキナーゼの阻害は、嗅覚感覚神経内のタンパク質のリン酸化状態に影響を及ぼし、間接的にVmn2r21の機能を媒介するシグナル伝達経路を調節し、受容体の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の阻害剤であり、これはアクチン細胞骨格を介して細胞の形状と運動性を制御する役割を担っている。ROCKの阻害は、Vmn2r21を発現する嗅覚感覚神経の細胞内シグナル伝達と細胞構築を変化させ、細胞膜内の局在と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7は、ミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)の強力かつ選択的な阻害剤である。MLCKを阻害することで、ML-7は嗅覚受容神経内のアクチン・ミオシン収縮力を破壊し、細胞シグナル伝達や、正常な受容体活性に必要な機械的力を変化させることで、間接的にVmn2r21の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF449は、P2X1 purinergic受容体の強力かつ選択的な拮抗薬である。 purinergicシグナル伝達は、さまざまな感覚ニューロンを調節することが知られている。 P2X1受容体を阻害することで、NF449は感覚ニューロン内のpurinergicシグナル伝達経路を変化させ、Vmn2r21の機能を間接的に低下させる可能性がある。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644は、L型カルシウムチャネルの作動薬として作用するジヒドロピリジン化合物である。この化学物質は通常、カルシウム流入を促進するが、その活性は最終的に神経伝達物質の放出を減少させるカルシウムチャネルの脱感作または負のフィードバック機構の活性化につながる可能性がある。これは感覚神経のシグナル伝達環境に影響を与えることで、間接的にVmn2r21の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは選択的L型カルシウムチャネル遮断薬である。 |