VHX アクチベーター

一般的なVHX活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE1（プロスタグランジンE1） CAS 745-65-3、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6。

VHXの化学的活性化剤は、主に多くのシグナル伝達経路で重要な二次メッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを操作することによって、様々なメカニズムでその効果を開始することができる。フォルスコリンは、ATPからcAMPを合成する酵素であるアデニル酸シクラーゼを直接刺激する。このcAMPレベルの上昇はVHXの活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとドーパミンも、D1様受容体への作用を通じてcAMP産生を増加させ、VHXを活性化する。アドレナリン受容体作動薬であるアドレナリンとノルアドレナリンもまた、cAMPレベルを上昇させ、VHXを活性化する。グルカゴンは、その特異的受容体に結合することで、cAMPの増加を引き起こし、VHXの活性化を促進する。ヒスタミンはH2受容体作動を介して、cAMP濃度を上昇させ、VHXを活性化する。

これらのメカニズムを補完するのが、cAMPの分解を防ぎ、VHXに対する活性化作用を持続させる化学物質である。IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPを加水分解して不活性AMPに変換する酵素である。アナグレリドとロリプラムはより選択的で、それぞれホスホジエステラーゼIIIとホスホジエステラーゼ4を標的とし、cAMPレベルの上昇とそれに続くVHXの活性化をもたらす。PGE1は受容体を介した作用によりcAMP産生を増加させ、VHXを活性化する。コレラ毒素はもう一つの強力な活性化剤であり、Gsαサブユニットを恒常的に活性化し、アデニル酸シクラーゼを持続的に刺激してcAMPを産生させ、結果としてVHXを長時間活性化させる。これらの化学物質はいずれも、cAMPレベルを上昇させることでVHXを確実に活性化し、VHXが重要な構成要素であるシグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たしている。