Vgl-2 アクチベーター

一般的なVgl-2活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Vgl-2の化学的活性化因子は、様々な生化学的経路を通してタンパク質の活性に影響を与える。アデニルシクラーゼの活性化因子として知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にVgl-2をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、細胞透過性のcAMPアナログであるジブチリル-cAMPもPKAを活性化することができ、Vgl-2に同じ効果をもたらす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を刺激し、活性化されたPKCはVgl-2またはその関連調節タンパク質をリン酸化してタンパク質を活性化することができる。イオノマイシンとA-23187の場合、どちらもカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させる。上昇したカルシウム濃度は、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、Vgl-2をリン酸化して活性化する可能性がある。SERCAポンプの阻害剤であるタプシガルギンとシクロピアゾン酸もまた、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、Vgl-2をリン酸化する可能性のあるカルシウム依存性キナーゼの活性化につながる。

リン酸化というテーマを続けると、オカダ酸とカリクリンAはタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害し、その結果、細胞内のリン酸化状態が純増し、Vgl-2のリン酸化と活性化につながる可能性がある。アニソマイシンは、タンパク質合成阻害剤でありながら、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、細胞ストレス応答の一部としてVgl-2を活性化の標的にすることができる。ホスファチジン酸は、mTORシグナル伝達経路を介して作用し、Vgl-2をリン酸化することができる下流のキナーゼを活性化することができる。最後に、LY294002は、主としてPI3K阻害剤であるにもかかわらず、代償メカニズムによって他のキナーゼを不注意に活性化し、そのキナーゼがVgl-2をリン酸化して活性化する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、Vgl-2の活性化につながる特定の細胞経路に作用し、タンパク質のリン酸化状態に直接、あるいは細胞内の事象のカスケードを通じて影響を与える。