V1RL5阻害剤は、生物内の様々な生化学的経路において重要な役割を果たすタンパク質であるV1RL5受容体に選択的に結合し、その機能を阻害するように設計された化合物の一種である。これらの阻害剤の特異性は、V1RL5受容体の活性部位または他の関連する構造的特徴に適合するように作られた分子構造の結果であり、それによって天然のリガンドが結合するのを阻害したり、その機能が実行されるのを阻害したりする。V1RL5阻害剤の設計には、受容体の形状、電荷分布、リガンドと相互作用する動的な過程などを深く理解する必要がある。これは、X線結晶構造解析や反復生化学的アッセイなどの様々な手法によって達成され、阻害剤を受容体固有の特性に適合させるのに役立つ。
V1RL5阻害剤の開発には通常、特定の生化学的経路における受容体の役割の同定、受容体に対する阻害剤の親和性の決定、生物学的状況における化合物の安定性と挙動の評価など、多段階のアプローチが必要である。このような化合物は、低分子、ペプチド、あるいは抗体様構造体など、多様な分子骨格から構成されることがあり、それぞれがV1RL5受容体との相互作用に影響を与えるユニークな物理化学的特性を有している。V1RL5阻害剤とその標的レセプターとの相互作用の複雑さは、補因子の存在、レセプターの立体構造の柔軟性、レセプターと阻害剤の相互作用が起こる細胞環境などの要因によってさらに影響を受ける。V1RL5阻害剤の選択性や、他のタンパク質や経路に影響を与えることなく受容体の活性を調節する能力を決定するため、これらの要素の複雑なバランスは、V1RL5阻害剤の効果的な設計と機能にとって極めて重要である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンは、V1RL5が相互作用することが知られている受容体である一過性受容体電位バニロイド1(TRPV1)に結合します。この相互作用によりカルシウムイオンが流入し、最終的にV1RL5の機能活性が低下します。 | ||||||
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | $20.00 $40.00 | 2 | |
メントールは、寒冷感受性の一過性受容体電位メラスタチン8(TRPM8)を調節します。TRPM8はV1RL5とヘテロマー複合体を形成することがあり、これによりその機能が変化し、V1RL5活性の低下につながります。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドは、さまざまな一過性受容体電位(TRP)チャネルの阻害剤です。TRPチャネルの活性を阻害することで、V1RL5に関連するシグナル伝達プロセスに間接的に影響を与え、その機能的役割を低下させます。 | ||||||
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
HC-030031は、V1RL5が関与する経路と相互作用するTRPA1受容体の選択的アンタゴニストです。TRPA1の阻害は、関連するシグナル伝達カスケードを変化させることでV1RL5活性を低下させます。 | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
A-967079も選択的なTRPA1阻害剤である。V1RL5がその機能を依存するTRPA1を介したシグナル伝達経路を阻害することにより、V1RL5の活性を低下させる。 | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
イシリンはTRPM8とTRPA1のアゴニストである。イシリンとの結合により、V1RL5が関与する経路を打ち消すシグナル伝達が変化し、V1RL5の活性が低下する。 | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | $84.00 $337.00 | 3 | |
AMG-9810 は選択的 TRPV1 拮抗薬である。V1RL5 の機能発現に必須な TRPV1 を介したカルシウム流入を阻害し、V1RL5 の活性を抑制する。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204は、強力かつ選択的なTRPC4/TRPC5チャネル阻害剤です。これらのチャネルを阻害することで、V1RL5に接続されているシグナル伝達経路に間接的に影響を与え、V1RL5の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||