V1RK1阻害剤
一般的なV1RK1阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
V1RK1阻害剤は、V1RK1酵素に選択的に結合し、その活性を阻害するように設計された化合物の一群に属する。V1RK1は特定のキナーゼ酵素の略称で、細胞内の特定のシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。キナーゼ酵素は、ATPのような高エネルギー分子から特定の基質にリン酸基を転移させる役割を担っている。このリン酸化は、代謝、細胞分裂、シグナル伝達など、細胞がさまざまな生物学的プロセスを制御する一般的な方法である。V1RK1を阻害することによって、これらの化合物はこの酵素の活性を調節し、それによって基質のリン酸化状態に影響を与え、下流のシグナル伝達経路を変化させることができる。
V1RK1阻害剤の設計と開発には、酵素の構造と機能を深く理解する必要がある。これらの阻害剤は通常、V1RK1酵素の活性部位に結合できる低分子で、ATPや基質分子との相互作用能力を阻害する。阻害剤の有効性は、V1RK1への結合においてATPや基質と競合する能力と、阻害剤-酵素複合体の安定性によって決定される。研究者は、阻害剤と酵素の相互作用を最適化するために、X線結晶構造解析、計算モデリング、構造活性相関（SAR）研究などの様々な技術を利用している。これらの研究は、阻害剤の分子構造を改良してその効力と選択性を向上させ、他のキナーゼへの影響を最小限に抑えてV1RK1を標的とすることを保証するのに役立ち、その特異性は極めて重要である。また、これらの阻害剤の開発には、吸収、分布、代謝、排泄（ADME）などの薬物動態学的特性を評価し、複雑な生物学的システムの中で阻害剤がどのように作用するかを理解することも含まれる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、プロテインキナーゼの強力な阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、V1RK1の活性化とシグナル伝達に必要なリン酸化事象を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。PI3Kシグナルは、V1RK1を含む様々なキナーゼの上流に位置することが多く、PI3Kを阻害すると、PI3K依存性シグナルの減少によりV1RK1活性が低下します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORは細胞増殖と代謝の中心的な調節因子であり、その経路はV1RK1シグナルと交差することがあるため、その阻害はV1RK1媒介経路をダウンレギュレートします。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の上流で作用するMEKの特異的阻害剤です。MEKの阻害は、ERKの活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を妨げ、V1RK1の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。p38経路はV1RK1が制御する経路とクロストークする可能性があり、p38 MAPKを阻害すると、このクロストークによりV1RK1シグナル伝達が低下する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレスおよび炎症反応に関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKを阻害することで、細胞シグナル伝達環境が変化し、間接的にV1RK1の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aは、ARFタンパク質上のグアニンヌクレオチドの交換を阻害することで、タンパク質の輸送を妨害します。これは、細胞内のV1RK1の機能に不可欠なタンパク質の輸送と局在を変化させることで、間接的にV1RK1に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、AKTのリン酸化と活性の低下につながる、もう一つのPI3K阻害剤です。AKTはV1RK1シグナル伝達経路の上流の調節因子である可能性があるため、WortmanninによるPI3Kの阻害はV1RK1の活性低下につながります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼ阻害剤です。 Srcキナーゼは、V1RK1活性を調節する可能性があるいくつかの下流経路を活性化することができます。 したがって、ダサチニブでSrcキナーゼを阻害すると、V1RK1シグナル伝達がダウンレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK1とMEK2の両方を選択的に阻害するキナーゼであり、これらのキナーゼを阻害することにより、V1RK1の活性制御に関与すると考えられる下流のERK経路の活性化を阻止する。 | ||||||