V1RI7阻害剤

一般的なV1RI7阻害剤としては、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6およびラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RI7阻害剤は、V1RI7が関与するシグナル伝達経路や生物学的プロセスを減弱させることで効果を発揮する、多様な化合物群である。例えば、ホスホジエステラーゼ阻害作用を持つエピガロカテキンガレートは、cAMPレベルを上昇させ、その結果、細胞内シグナル伝達の動態が変化してV1RI7活性がダウンレギュレートされる可能性がある。同様に、LY294002はPI3K阻害剤として作用するため、V1RI7が関与している可能性のあるGPCR経路に関連した経路を含め、様々な細胞プロセスの重要な制御因子であるPI3K/Akt経路を減衰させる。この減弱は、V1RI7シグナル伝達の減少をもたらす可能性がある。MEK阻害剤であるU0126とPD98059は、V1RI7が介在するシグナル伝達事象の一部である可能性のあるERK1/2の活性化を阻害することで、V1RI7の活性を低下させる可能性がある。p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、サイトカイン環境と炎症反応に影響を与えることによってV1RI7活性を抑制し、受容体の機能を調節する可能性がある。

ラパマイシンやY-27632のような追加の阻害剤は、異なるメカニズムでV1RI7に影響を与える。ラパマイシンはmTORを阻害し、V1RI7シグナル伝達カスケードの一部を形成するタンパク質の合成を低下させる。一方、Y-27632はROCK阻害剤として、V1RI7に関連した平滑筋収縮力を低下させる可能性がある。本薬のドーパミン受容体に対する拮抗作用は、ドーパミン作動性シグナル伝達を変化させることにより間接的にV1RI7活性に影響を及ぼす可能性がある。PKCを標的とするChelerythrineとGo 6983は、経路中のタンパク質のリン酸化状態を低下させることにより、V1RI7シグナル伝達を低下させる可能性がある。最後に、BAPTA-AMは細胞内カルシウムをキレートすることにより、V1RI7を阻害する可能性がある。