V1RH11阻害剤
一般的なV1RH11阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
V1RH11阻害剤は、V1RH11と呼ばれる特定の分子標的と選択的に相互作用する能力を特徴とする化合物の一群に属する。V1RH11という呼称は、通常、生物学的経路において極めて重要な役割を果たす特定の分子構造または受容体に関連している。これらの阻害剤は、V1RH11受容体に高い親和性と特異性をもって結合し、それによって受容体の活性に影響を与えるように綿密に設計されている。V1RH11阻害剤の化学構造は、通常、標的受容体との相互作用を最適化し、選択性を向上させることを目的とした広範な構造活性相関（SAR）研究の結果である。この最適化プロセスでは、結合特性や溶解性・安定性などの物理化学的特性を向上させるために、分子スカフォールドの様々な部分に調整を加えながら、一連の化学的アナログの反復合成と試験が行われることが多い。
V1RH11阻害剤の開発は、化学、生化学、分子生物学の深い理解を必要とする高度な作業である。研究者たちは、これらの分子が標的とどのように相互作用するかを予測し、それに応じて構造を改良するために、計算モデリング、結晶学、医薬品化学の原理を含む様々な技術を利用している。最終的な目標は、V1RH11部位との高度な相互作用を達成する一方で、他の分子実体との相互作用から生じうる標的外影響を最小限に抑えることである。阻害剤は多くの場合、結合親和性を知るための解離定数（K_d）や、化合物の作用時間を示す半減期などの速度論的特性によって特徴づけられる。これらの化学的実体は、低分子有機分子、ペプチド、あるいはより複雑な大環状構造など、多様な分子フレームワークで構成されることがあり、それぞれがV1RH11受容体との相互作用において、異なる利点と課題を提供する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは強力なホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。V1RH11がPI3K/AKTシグナル伝達に関与している場合、この経路は成長や生存を含む様々な細胞機能に不可欠であるため、その活性は低下していると考えられます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの別の阻害剤であり、PI3K/AKT経路のダウンレギュレーションをもたらします。この経路の阻害は、V1RH11が下流のエフェクターである場合、間接的な阻害をもたらすことになります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERKの上流にある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ1/2（MEK1/2）の特異的阻害剤です。V1RH11の活性がMAPKシグナル伝達に依存している場合、この経路の阻害によりその機能は低下するでしょう。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを特異的に阻害する。もしV1RH11がp38 MAPKの下流で働くのであれば、このキナーゼの阻害はV1RH11活性の低下につながるだろう。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖の主要な調節因子である哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）を阻害します。mTORがmTORシグナル伝達カスケードの一部である場合、mTORの阻害はV1RH11の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、ERKの活性化を阻害する。もしV1RH11の機能がERK経路を介しているのであれば、PD98059はその機能阻害につながるだろう。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤である。もしV1RH11がEGFRシグナルによって活性化されるのであれば、EGFRを阻害すればその活性は低下するだろう。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、SRCファミリーキナーゼに対して活性を持つ広域チロシンキナーゼ阻害剤である。もしV1RH11の活性がSRC依存性であれば、その阻害はV1RH11の活性低下をもたらすであろう。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはABL、PDGFR、c-KITを含むいくつかのチロシンキナーゼを阻害する。もしV1RH11がこれらのキナーゼの下流で機能するならば、イマチニブはその活性を低下させるであろう。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤です。V1RH11が活性化されるためにプロテアソーム媒介性の抑制タンパク質分解を必要とする場合、ボルテゾミブはこれらの抑制因子を維持し、その結果V1RH11の活性を低下させることになります。 | ||||||