V1RE11 アクチベーター

一般的なV1RE11活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1、BAPTA/AM CAS 126150-97-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

V1RE11活性化剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）ファミリーのメンバーであるV1RE11タンパク質のシグナル伝達経路に影響を与えることができる化合物の一群からなる。これらの活性化剤には多様な化学物質が含まれ、それぞれがV1RE11に関与しうる細胞メカニズムに対してユニークな作用様式を持っている。このクラスの化合物の中には、GPCRのシグナル伝達カスケードにおいて重要な役割を果たすcAMPのようなセカンドメッセンジャーの細胞内濃度を上昇させることによって機能するものがある。cAMP濃度を上昇させることにより、これらの活性化剤は受容体のシグナル伝達効率を高めることができる。このクラスの他の分子は、プロテインキナーゼ活性を調節するように設計されており、その結果、V1RE11シグナル伝達に関連するタンパク質のリン酸化につながる。このリン酸化は、受容体のコンフォメーションや他の細胞成分との相互作用を変化させ、それによって活性を調節することができる。

さらに、V1RE11活性化剤の化学的分類には、カルシウムイオンを封鎖したり、細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進したりして、細胞内のカルシウムレベルを変化させる化合物も含まれる。カルシウムイオンはGPCRシグナル伝達において重要な二次メッセンジャーとして機能するため、カルシウム濃度の変動はV1RE11活性に大きな影響を与える可能性がある。活性化剤の中には、シグナル伝達分子の分解や合成に関与する特定のタンパク質を標的とし、それによって受容体のシグナル伝達経路に影響を与えるものがある。これらのモジュレーターは、シグナル伝達分子が分解されるのを防いで、長時間その効果を発揮できるようにするか、シグナル伝達カスケードに関与する酵素を阻害して、受容体の反応を変化させる。総合すると、V1RE11活性化剤クラスの化学物質は、受容体そのものに直接結合することなく、細胞機構の様々な構成要素に作用して、この受容体の活性を調節する。