V1RE1阻害剤には、特定のシグナル伝達経路を通じてV1RE1の機能的活性を直接的または間接的に阻害する様々な化合物が含まれる。例えば、PI3K/AKT経路は、細胞の生存と成長に関与することで知られているが、WortmanninやLY294002のような化合物が標的となりうる。この経路はAKTの活性化を阻害し、その結果、V1RE1がこの経路によって制御されている場合には、その活性を低下させる可能性がある。同様に、細胞増殖やストレス応答に関与するERKやp38などのMAPキナーゼ経路は、PD98059、U0126、SB203580などの化合物によって阻害される。これらの阻害剤は、V1RE1がこれらの経路の下流にある場合、V1RE1活性の低下につながる可能性がある。さらに、炎症反応やアポトーシスに影響を与えるJNKシグナル伝達は、SP600125によって標的化されるため、V1RE1がこの経路で作用していれば、V1RE1活性を低下させる可能性がある。
V1RE1阻害剤の可能性をさらに広げるのが、様々な受容体チロシンキナーゼや関連経路を標的とする化合物である。強力なmTOR阻害剤であるラパマイシンは、V1RE1が関与している可能性のある細胞増殖シグナルに介入することで、V1RE1活性を抑制する可能性がある。PP2、ゲフィチニブ、エルロチニブなどのチロシンキナーゼ阻害剤は、それぞれSrcファミリーキナーゼとEGFRシグナルに作用する。V1RE1がSrcキナーゼ活性によって調節されているか、EGFR経路の一部であれば、これらの阻害剤はV1RE1活性の低下をもたらすであろう。さらに、VEGFRやPDGFRを阻害するソラフェニブやスニチニブのようなマルチターゲット・キナーゼ阻害剤も、V1RE1がこれらの受容体を介するシグナル伝達事象と関連していれば、同様にV1RE1の活性低下につながる可能性がある。これらの化合物を総合すると、V1RE1が阻害されるメカニズムが多様であることが示され、このタンパク質の活性制御に収束する経路の複雑なネットワークが指摘される。各阻害剤は特定の生化学的相互作用を通じて作用するため、V1RE1とそれに関連する細胞機能を正確に調節することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはAKTの下流の活性化を防ぐことができる。AKTは多くのシグナル伝達経路にとって重要であり、V1RE1が関与している可能性がある経路も含まれる。その結果、V1RE1の機能活性が低下する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、別のPI3K阻害剤です。 ワートマニンと同様に、PI3K/AKT経路を遮断し、V1RE1のようなタンパク質を含む可能性がある下流標的のリン酸化とそれに続く活性化を減少させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤であり、MEKはさらに細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)経路を阻害します。この経路の下流にある場合、V1RE1の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ERK経路を阻害するもう一つのMEK阻害剤である。MEKを阻害することにより、V1RE1がMEK/ERK経路によって制御されている場合、U0126は間接的にV1RE1の機能的活性を低下させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤であり、ストレスやサイトカインへの反応に関与しています。V1RE1活性がp38 MAPK経路によって調節されている場合、SB203580による阻害はV1RE1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路によって制御されるタンパク質に影響を与える可能性があります。V1RE1がそのようなタンパク質である場合、その活性はSP600125によって低下するでしょう。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に影響を与える哺乳類ラパマイシン標的タンパク(mTOR)経路を阻害します。mTORがV1RE1活性の一部であるか、またはこの経路によって制御されている場合、mTORの阻害はV1RE1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。Srcキナーゼ活性は様々な細胞プロセスを制御することができ、PP2による阻害はSrcシグナル伝達に関連している場合、V1RE1活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRシグナル伝達を阻害することで、V1RE1がEGFRシグナル伝達に関与している場合、下流タンパク質の活性を低下させることができます。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼ活性も阻害する。ゲフィチニブと同様に、V1RE1を含むEGFR経路に関与するタンパク質の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||