Date published: 2025-11-27

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V1RD2阻害剤

一般的なV1RD2阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RD2阻害剤は、V1RD2タンパク質の活性を調節することによって、特定の生物学的経路と相互作用するように設計された化学物質群である。V1RD2タンパク質は、細胞プロセスの膨大かつ複雑な機械の一部であり、体内の様々な生化学的カスケードの制御において重要な役割を果たしている。このクラスの阻害剤は、V1RD2タンパク質に対して高い親和性と特異性を示すように分子構造を調整するという、綿密な化学工学的プロセスを経て合成される。V1RD2阻害剤の正確な作用機序は、V1RD2タンパク質の活性部位あるいはアロステリック部位に結合することで、その本来の機能を変化させることにある。この相互作用は、阻害剤の化学構造とタンパク質の結合領域の一致の結果であり、多くの場合、一連の水素結合、疎水性相互作用、ファンデルワールス力を伴う。これらの阻害剤は、しばしば複素環化合物、芳香環、および高親和性結合の鍵となる様々な官能基で構成される独特の分子指紋によって特徴づけられる。

V1RD2阻害剤の開発は複雑なプロセスであり、医薬品化学、タンパク質構造、薬剤設計の原則を深く理解する必要がある。研究者たちは、これらの阻害剤の効果を分子レベルで最適化するために、計算モデリング、構造活性相関(SAR)研究、in vitroアッセイなど、さまざまな技術を活用している。V1RD2阻害剤の構造的多様性は膨大であり、小さな置換基の変化から全く新しい分子スカフォールドの創製まで、様々な修飾が行われている。この構造的多様性により、阻害剤の溶解性、安定性、バイオアベイラビリティなどの物理化学的特性を微調整することができる。このような特性に注目することで、科学者たちはV1RD2タンパク質との相互作用を最大化する一方、標的外への影響を最小化することを目指している。設計、合成、試験の反復サイクルを通じて、V1RD2阻害剤の分子構造は洗練され、この化学クラスの化合物の多様な配列につながり、それぞれが標的タンパク質との相互作用のユニークなプロフィールを持つ。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンはFKBP12と結合し、一緒になってmTORを阻害し、タンパク質合成をダウンレギュレートし、その結果V1RD2の安定性や発現を低下させる可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はPI3K阻害剤で、PIP2からPIP3へのリン酸化を阻害し、V1RD2の安定性や活性に重要なAKTシグナル伝達を減少させる。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPKを選択的に阻害することから、V1RD2がp38 MAPK依存性のシグナル伝達によって制御されている場合、そのリン酸化状態や機能に影響を与える可能性がある。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、ERKの上流に位置するMEKを阻害する。ここでの阻害は、V1RD2の機能を調節する可能性のあるERKを介したシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125はJNK阻害剤である。JNK経路の調節は、V1RD2の調節に関与すると思われる転写因子に影響を与える可能性がある。

Triciribine

35943-35-2sc-200661
sc-200661A
1 mg
5 mg
$102.00
$138.00
14
(1)

トリシリビンはAKTのリン酸化と活性化を特異的に阻害し、AKT依存性であれば間接的にV1RD2の活性を低下させる可能性がある。

WZ4003

1214265-58-3sc-473979
5 mg
$300.00
(0)

WZ4003はNUAKキナーゼを選択的に阻害することから、細胞接着や運動経路に影響を与え、V1RD2の機能に影響を与える可能性がある。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2を阻害し、ERK1/2の活性化を阻止することで、V1RD2の機能や発現を制御するシグナル伝達経路を変化させることができる。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは不可逆的なPI3K阻害剤であり、V1RD2の適切な局在化や機能に必要なAKTシグナル伝達を遮断する。

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

ゲフィチニブはEGFR阻害剤であり、V1RD2がEGFR経路に依存している場合、V1RD2の安定性や細胞増殖への関与に必要なシグナル伝達を阻害する可能性がある。