V1RC11阻害剤は、特定のタンパク質や酵素の機能を阻害することで生物学的システムと相互作用する特殊な化合物群に属し、通常V1RC11と表記される。このクラスの阻害剤の呼称は通常、阻害の標的を反映するシステムに従っており、これは生化学的経路におけるそのメカニズム的役割を理解する上で極めて重要である。V1RC11阻害剤によって阻害されるタンパク質や酵素は、一般に特定の生物学的プロセスや経路に関与しており、これらのタンパク質の阻害はその経路の正常な機能を変化させる可能性がある。
V1RC11阻害剤の設計と開発は、構造活性相関(SAR)が重要な要素である医薬品化学と生化学の原則に根ざしている。このクラスの阻害剤の特徴は、V1RC11タンパク質の活性部位または別の重要なドメインに結合し、天然の基質や補因子との相互作用を阻害することである。この結合はしばしば高度に特異的であり、阻害剤分子はタンパク質の標的部位にはまるような形をしている。この特異性は、阻害剤が他のタンパク質との相互作用を最小限に抑えながら、標的タンパク質と高い親和性で相互作用することを確実にする、綿密な化学設計の結果である。V1RC11阻害剤の化学構造は通常、水素結合供与体や受容体、疎水性領域、場合によってはタンパク質表面の対応する特徴と相互作用するイオン性基など、結合に不可欠な部位の組み合わせを特徴とする。これらの相互作用は阻害剤の効力にとって重要であり、化学構造にわずかな変更を加えるだけで、結合親和性や特異性に劇的な影響を与える可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤は、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断する。V1RC11はこの経路の下流にあるため、PI3K阻害はAkt活性の低下につながり、その結果、V1RC11の活性化がこの経路に依存している場合は、V1RC11のリン酸化と活性が低下する可能性があるため、LY294002によってその活性化が阻害される可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK(マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ)の選択的阻害剤であり、MEKはさらにERK(細胞外シグナル調節キナーゼ)経路を阻害する。V1RC11の活性化または安定化にERK媒介シグナル伝達が必要であると仮定すると、PD98059によるMEKの阻害は、V1RC11の機能に必要なリン酸化事象を妨げる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼの選択的阻害剤。p38 MAPキナーゼはストレス反応および炎症に関与しているため、SB203580による阻害は、特にV1RC11がそのような細胞プロセスに関与している場合、間接的にV1RC11の活性に影響を与える細胞応答の変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002と同様の別の強力なPI3K阻害剤であるwortmanninは、AKTシグナル伝達経路の阻害につながります。PI3Kの活性を阻害することで、V1RC11がPI3K/AKT経路と機能的に関連している場合、wortmanninは間接的にV1RC11の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)の阻害剤。mTORは細胞の成長と増殖の主要な調節因子である。ラパマイシンはmTORを阻害することで、タンパク質合成と細胞生存シグナル伝達を減少させることができる。これらの経路によって制御されている場合、V1RC11の活性に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤。Srcキナーゼはシグナル伝達経路に関与するさまざまなタンパク質をリン酸化することができ、V1RC11の活性がSrcキナーゼによって制御されている場合、PP2はこれらのキナーゼの阻害を通じてその活性を低下させることができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1およびMEK2の両方に対する選択的阻害剤であり、PD98059に類似しています。U0126はERK1/2の活性化を阻害し、この経路の下流のタンパク質に影響を与える可能性があります。V1RC11の活性化がMEK/ERKシグナル伝達に依存している場合、U0126はV1RC11活性の低下につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害剤は、アポトーシスおよび生存経路に影響を与える可能性があります。SP600125によるJNKの阻害は、V1RC11がJNKシグナル伝達に関与する経路に関連している場合、V1RC11の活性を妨害する可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
NF-κBの活性化を阻害する阻害剤で、IκBαのリン酸化を阻害します。NF-κBは、さまざまな遺伝子の発現に関与する転写因子です。V1RC11がNF-κBの制御下にある遺伝子によって調節されている場合、BAY 11-7082はV1RC11活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LFM-A13 | 62004-35-7 | sc-203623 sc-203623A | 10 mg 50 mg | $119.00 $670.00 | ||
B細胞の発生と機能に重要なブルトン型チロシンキナーゼ(Btk)の選択的阻害剤です。V1RC11がB細胞受容体シグナル伝達に関与している場合、LFM-A13によるBtkの阻害はV1RC11活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||