V1RC10 アクチベーター

一般的なV1RC10活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、イボテン酸CAS 2552-55-8、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

V1RC10の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、最終的にタンパク質の機能的活性化につながる。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することが知られており、アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。細胞内のcAMPレベルが上昇すると、V1RC10をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、V1RC10の活性化につながる可能性がある。同様の作用機序は、イソプロテレノール、PGE2、ヒスタミン、ドーパミン、アデノシン、グルカゴンでも採用されている。これらの化学物質は、アデニル酸シクラーゼを 活性化するGタンパク質に結合しているそれぞれの 受容体に結合することで機能する。その結果、cAMPレベルが上昇し、PKAが活性化される。PKAはその後、V1RC10をリン酸化し活性化する可能性がある。このような一連の流れにより、V1RC10は多様なリガンドによって制御され、様々な生理学的プロセスにおける役割を反映している。

さらに、いくつかの化学物質は、細胞内カルシウムレベルの調節を通してV1RC10を活性化する。神経毒性の二次代謝産物であるイボテン酸は、グルタミン酸受容体のアゴニストとして作用し、細胞内カルシウム濃度の上昇を誘導する。このカルシウムの上昇は、V1RC10をリン酸化することができる様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。一方、ニコチンとカプサイシンは、それぞれの受容体、すなわちニコチン性アセチルコリン受容体とTRPV1受容体に直接結合する。これらの受容体が活性化されるとカルシウムイオンが流入し、V1RC10をリン酸化し活性化するキナーゼが活性化される。同様に、アセチルコリンはGqタンパク質と結合したムスカリン受容体を活性化し、ホスホリパーゼCの活性化、イノシトール三リン酸の産生、細胞内カルシウム貯蔵量の放出、そしてそれに続くV1RC10を標的とし活性化する可能性のあるキナーゼの活性化をもたらす。これらの異なるメカニズムにより、V1RC10の活性化には複雑な制御ネットワークが存在し、様々な細胞外シグナルに反応する可能性があることが明らかになった。