V1RC阻害剤

一般的なV1RC阻害剤としては、Suramin sodium CAS 129-46-4、Amiloride CAS 2609-46-3、PD 169316 CAS 152121-53-4、SB 203580 CAS 152121-47-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

V1RCの化学的阻害剤は、様々な分子メカニズムを通じて作用し、このレセプタータンパク質の正常な機能を阻害する。例えばスラミンは、受容体またはそのリガンドに結合することにより、V1RCの機能に不可欠な受容体-リガンド相互作用を直接阻害し、シグナル伝達プロセスを妨害する。アミロリドは、イオンチャネル阻害作用で知られ、V1RCに関連するチャネルを阻害することにより、電気化学的シグナル伝達を変化させることができる。同様に、PD 169316とSB 203580は、V1RCが関与していると思われるシグナル伝達経路の重要な構成要素であるp38 MAPキナーゼ活性を特異的に標的とする。これらの化学物質によってこのキナーゼが阻害されると、V1RCを介したシグナル伝達に必要な下流のリン酸化現象が阻害される。

シグナル伝達カスケードのさらに上流では、LY 294002とWortmanninが、V1RCを含む多くのシグナル伝達経路の上流制御因子であるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害することで効果を発揮する。この阻害により、V1RCの機能にとって極めて重要な下流成分の活性化を防ぐことができる。PP2によって阻害されうるSrcファミリーキナーゼは、V1RCまたはその関連タンパク質をリン酸化し、それによってその活性を調節しうるもう一つの酵素群である。さらに、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを選択的に阻害するゲフィチニブは、そのシグナル伝達がEGFR経路と関連している場合、V1RCの下流に影響を及ぼす可能性がある。U0126とPD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEK1/2を標的としており、この経路によってタンパク質が制御されている場合、それらの阻害作用はV1RC活性の低下につながる可能性がある。最後に、SP600125はJNKシグナル分子を標的としており、これらのキナーゼによって制御される経路に依存している場合、V1RC活性に影響を与える可能性がある。