V1RC アクチベーター
一般的なV1RC活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、A23187 CAS 52665-69-7が含まれるが、これらに限定されない。
V1Rアクチベーターは、V1R関連シグナル伝達経路において重要なセカンドメッセンジャーである細胞内サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることによって主に機能する多様な化合物である。フォルスコリン、PGE1、ピンドロールなどの化合物は、アデニリルシクラーゼ酵素に作用してcAMP産生を直接増加させるか、部分的アゴニスト活性を示し、同様の結果をもたらす。IBMX、Zaprinast、Rolipram、Cilostamide、L-858051、Milrinone、Anagrelide、Sildenafil、Vinpocetineのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を防ぐことによってV1Rシグナル伝達をさらに増幅し、細胞内濃度を高く維持する。V1RはcAMP依存性経路に直接関与しているため、これらの活性化因子の作用によるcAMPレベルの上昇は、V1Rのシグナル伝達の有効性と機能的活性の増強につながる。
これらの活性化因子の協奏的な作用により、V1Rは、そのシグナル伝達カスケードの重要なメディエーターである細胞内のcAMPレベルの持続的な上昇によって間接的に活性化される。非選択的阻害剤であるIBMXや、ザプリナスト、ロリプラム、シロスタミド、L-858051、ミルリノン、アナグレリド、シルデナフィル、ビンポセチンのような様々なホスホジエステラーゼアイソフォームの特異的阻害剤は、それぞれ異なる形態の酵素を標的としてcAMPの分解を防ぎ、それによってcAMPの蓄積を促進し、間接的にV1Rの活性を高める。さらに、ピンドロールのβアドレナリン受容体に対する部分作動薬効果は、特定の条件下でcAMPレベルの上昇をもたらし、V1R依存性シグナル伝達の活性化にさらに寄与する。総合すると、これらの化学的活性化剤は、V1Rのシグナル伝達経路におけるcAMPの基本的な役割を利用して、タンパク質の機能的活性を増強し、V1Rが介在するプロセスが細胞環境内でより効果的に実行されるようにする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、下流のcAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）の活性を調節することでV1RCの機能を強化し、V1RCが関与する経路の標的タンパク質をリン酸化し、V1RCの活性を強化することができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、cAMPおよびcGMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤である。これらの環状ヌクレオチドの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にその濃度を高め、cAMPまたはcGMP依存性シグナル伝達経路を介してV1RC活性を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）はGタンパク質共役型受容体に結合し、細胞内のcAMPレベルを増加させます。このcAMPの上昇は、PKAおよびV1RCが関与するその後のシグナル伝達カスケードを活性化することで、V1RCの機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは、特にH2受容体などのGタンパク質共役受容体を介して作用し、細胞内cAMPレベルを増加させる。このcAMPシグナル伝達の増強は、PKAによる関連タンパク質のリン酸化に関与する経路を刺激することで、V1RCの活性を高める可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウムレベルを増加させるイオノフォアです。カルシウムの上昇は、カルシウム依存性のシグナル伝達経路やタンパク質を活性化し、カルシウム媒介の細胞プロセスに関与している場合、V1RCの活性を高める可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、特定のGタンパク質共役受容体に結合し、V1RCが関与する経路の活性化につながるシグナル伝達カスケードを誘発し、それによってV1RCの活性を高めます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレート（EGCG）は、キナーゼが関与するものなど、さまざまなシグナル伝達経路を調節することが示されているポリフェノールです。この調節は、V1RCの活性がキナーゼ制御経路の一部である場合、その活性をアップレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、小胞体へのカルシウムの隔離を防ぐことで細胞質カルシウムレベルを増加させます。カルシウムの増加は、カルシウム依存性シグナル伝達によって制御されている場合、V1RC活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、細胞透過性のcAMPアナログであり、cAMP依存性経路を活性化します。cAMPを模倣することで、V1RCの機能がcAMP応答配列によって調節されている場合、V1RCの活性を高めることができます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA はプロテインキナーゼ C（PKC）を活性化します。 PKC は広範囲の標的タンパク質をリン酸化することができます。 PKC が V1RC の一部であるか、または PKC を含む経路によって制御されている場合、この PKC の活性化は V1RC 活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||