UTP14B阻害剤
一般的なUTP14B阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Fluorouracil CAS 51-21-8、Actinomycin D CAS 50-76-0、Triptolide CAS 38748-32-2、CX-4945 CAS 1009820-21-6が挙げられるが、これらに限定されない。
UTP14B阻害剤は、リボソーム生合成調節経路の一部であるUTP14Bタンパク質の触媒活性を特異的に標的とする一群の化合物である。リボソーム生合成は、細胞内のタンパク質合成を担う分子機械であるリボソームの産生に関わる基本的な細胞内プロセスである。UTP14Bタンパク質は、小リボソームサブユニットの重要な構成要素である18S rRNAの成熟に重要な役割を果たしている。UTP14Bを阻害することにより、これらの化合物はリボソームの産生と組み立てに影響を与え、タンパク質合成機構全体に影響を与えることができる。UTP14B阻害剤の特異性は、UTP14Bタンパク質の活性部位またはアロステリック部位に結合し、その機能を阻害する能力にある。
UTP14B阻害剤の分子設計は、活性部位の形状や潜在的な結合ポケットの同定など、UTP14Bタンパク質の構造的理解に基づいている。これらの阻害剤は、UTP14Bタンパク質に対する高い親和性と選択性を達成することを目指し、様々な化学的戦略によって合成される。UTP14B阻害剤の開発には綿密な構造活性相関（SAR）研究が必要であり、これは阻害剤化合物を精製してUTP14Bタンパク質との相互作用を最大化する一方、オフターゲット効果を最小化するのに役立つ。UTP14Bの阻害剤には、細胞膜を通過して細胞内の標的に到達できる低分子と、UTP14Bタンパク質-タンパク質相互作用を妨害する可能性のあるより大きな生体分子がある。これらの阻害剤の化学的性質は、安定性、十分な半減期、UTP14Bとの相互作用に適した薬物動態プロファイルを確保するために微調整されている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FKBP12に特異的に結合し、その結果生じる複合体はmTOR経路に結合してこれを阻害する。UTP14Bはリボソーム生合成に関与しており、これはmTORシグナル伝達のダウンストリームのプロセスであるため、mTORの阻害はリボソーム生合成の減少につながり、その結果UTP14Bの機能が低下する可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
RNA合成を妨害する拮抗物質である5-フルオロウラシルは、転写に必要なRNAポリメラーゼに影響を与えることでUTP14Bの合成を妨害します。これにより、転写が減少し、UTP14Bタンパク質のレベルが低下します。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに挿入し、RNAポリメラーゼを阻害することでRNA合成を妨げます。これにより、UTP14Bをコードする遺伝子の転写が直接的に低下し、UTP14Bタンパク質のレベルが低下します。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、RNAポリメラーゼI、II、IIIを阻害することが知られています。UTP14Bはリボソームタンパク質であるため、その発現はRNAポリメラーゼIの活性と密接に関連しています。このポリメラーゼを阻害することで、UTP14Bのレベルを減少させることができます。 | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
プロテインキナーゼ CK2 の選択的阻害剤である CX-4945 は、リボゾームの組み立てに関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路を遮断することができます。これは、UTP14B のリボゾームへの取り込みを妨げることで、間接的に UTP14B の機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積を招き、それによってアンフォールド・プロテイン・レスポンスが誘発され、タンパク質合成の全体的なダウンレギュレーションの一環として、UTP14Bなどのリボソームタンパク質の合成が潜在的に減少する可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
タンパク質合成の転位ステップを阻害することにより真核生物のタンパク質合成を阻害し、UTP14Bのようなリボソームタンパク質の合成と機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、真核生物のタンパク質合成を阻害するピロリジン系抗生物質です。ペプチド結合の形成を阻害することで、UTP14B を含むリボソーム関連タンパク質の合成を減少させる可能性があります。 | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
真核 開始因子4A（eIF4A）の阻害剤であるシルベストロールは、mRNAの翻訳開始を阻害する。これは、UTP14Bのようなタンパク質の合成の減少につながる可能性がある。 | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
エメチンはリボソームにおける翻訳伸長ステップを阻害することでタンパク質合成を阻害するアルカロイドです。これにより、UTP14Bを含むリボソームタンパク質の合成が阻害され、そのレベルが低下します。 | ||||||