UT-B アクチベーター
一般的なUT-B活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
UT-B活性化物質には、主に細胞内cAMPレベルの操作とプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて、間接的にUT-B活性を調節する様々な化学物質が含まれる。このグループには、内因性活性化剤と外因性活性化剤の両方が含まれる。このクラスの主な作用機序は、アデニルシクラーゼを直接刺激するか、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによるcAMPの上昇である。このcAMPレベルの上昇は、PKAの活性化につながる。PKAはその後、直接リン酸化するか、あるいは細胞局在や発現レベルを変化させることにより、UT-Bの活性を調節する可能性がある。
さらに、このクラスには、特定のGタンパク質共役型受容体経路を通じて作用を発揮する活性化因子や、H2受容体を通じて作用するヒスタミンも含まれる。これらの活性化因子の複雑さと多様性は、UT-Bの調節に集中するシグナル伝達経路の複雑なネットワークを反映している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、リン酸化や細胞局在の変化によってUT-Bの活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤として働き、cAMPの分解を妨げる。このcAMPレベルの上昇は、間接的にPKA活性を高め、UT-Bに影響を与える可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、Gタンパク質共役型受容体シグナルを介してcAMP産生を増加させる。これが今度はPKAを活性化し、UT-Bを調節する可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、アデニルシクラーゼを刺激することによりcAMP産生を増加させる。その結果生じるPKAの活性化は、間接的にUT-Bに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害し、cAMPの蓄積とそれに続くPKAの活性化をもたらすが、これは間接的にUT-Bの機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）はEP受容体に結合し、アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、UT-Bに影響を及ぼす可能性のあるPKA活性を増強させる。 | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
カフェインと同様に、テオフィリンはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPを上昇させ、間接的にPKAを活性化し、UT-B活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドパミンは、特定のGPCRを介して、ある種の細胞でcAMPレベルを上昇させ、UT-Bを調節する可能性のあるPKA活性化につながる。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンは受容体に結合することにより、受容体のサブタイプに応じてcAMPを増加させたり減少させたりし、PKAやUT-Bに影響を与える可能性がある。 | ||||||