Date published: 2025-9-11

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UNCL阻害剤

一般的なUNCL阻害剤としては、ブロモクリプチンCAS 25614-03-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ワートマニンCAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、トリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

UNCLの化学的阻害剤は、様々な分子間相互作用や経路を通してタンパク質の活性を調節することができる。ドーパミン作動薬であるブロモクリプチンは、ドーパミン受容体を活性化し、細胞内のcAMPレベルを低下させることにより、UNCLの活性を低下させる。このcAMPレベルの低下は、UNCLを含むタンパク質のリン酸化と制御に関与するプロテインキナーゼAの活性を低下させる。その結果、UNCLの機能的活性が低下する。同様に、ラパマイシンの作用にはFKBP12との結合が関与し、その結果生じる複合体がmTOR経路を阻害する。この阻害は、潜在的にUNCLと相互作用する、あるいはUNCLを構成するタンパク質を含むタンパク質合成を抑制し、従ってUNCLの機能的利用可能性を低下させる。

WortmanninやLY294002のような他の阻害剤は、どちらもホスホイノシチド3-キナーゼを標的とし、UNCLの機能的活性を低下させるような下流の効果をもたらす。細胞の生存とタンパク質合成に関与するキナーゼであるAktの活性化を阻止することによって、これらの阻害剤はUNCLと相互作用するタンパク質のリン酸化と活性化を減少させることができる。一方、トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによって遺伝子発現パターンを変化させ、間接的にUNCLのようなタンパク質の活性に影響を与えることができる。スタウロスポリンは広くプロテインキナーゼを阻害し、UNCLやその制御タンパク質のリン酸化状態に影響を与え、それによってUNCL活性を低下させる可能性がある。MEKを標的とするU0126やPD98059、p38 MAPキナーゼを阻害するSB203580のようなシグナル伝達経路の阻害剤は、UNCLの機能を制御するタンパク質のリン酸化とその後の活性化を減少させることができる。同様に、SP600125によるJNKの阻害は、UNCLに関与すると思われるシグナル伝達を変化させ、タンパク質の機能低下につながる。最後に、PP2はSrcファミリーキナーゼを標的とする。Srcファミリーキナーゼは、UNCLのようなタンパク質の活性に影響を与える複雑なシグナル伝達カスケードに関与している。これらの経路を破壊することによって、これらの阻害剤はUNCLの機能的活性の低下をもたらすことができる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Bromocriptine

25614-03-3sc-337602A
sc-337602B
sc-337602
10 mg
100 mg
1 g
$56.00
$260.00
$556.00
4
(1)

ブロモクリプチンはドーパミン作動薬であり、ドーパミン受容体を活性化することでタンパク質UNCLを阻害し、細胞内cAMPレベルを低下させる。cAMPレベルが低下すると、UNCLのようなタンパク質のリン酸化に関与することが知られているプロテインキナーゼA(PKA)の活性が低下し、その結果、その機能活性も低下する。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは FKBP12 に結合し、その複合体は mTOR(哺乳類ラパマイシン標的タンパク質)を阻害する。mTOR はタンパク質合成と細胞増殖を制御する重要なキナーゼである。mTOR の阻害は、UNCL をコードするものを含む可能性のある、一部の mRNA の翻訳を減少させる可能性があり、その結果、タンパク質の合成が減少して機能的に阻害される。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤である。PI3Kを阻害することで、Aktなどの下流エフェクターのリン酸化と活性化を防ぐ。AktはUNCLが関与する可能性があるタンパク質合成と細胞生存経路を調節できるため、PI3K阻害によるAktの阻害はUNCLの機能活性の低下につながる可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002は、Wortmanninと同様に作用する別のPI3K阻害剤です。PI3KがAktを活性化するのを阻害することで、UNCLと相互作用したり、UNCLを制御したりする可能性のあるタンパク質のリン酸化と活性化を間接的に減少させ、その結果、UNCLの機能を阻害することができます。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である。ヒストンのアセチル化状態を変化させることで、遺伝子の発現や細胞周期および生存に関与するタンパク質の活性を変化させることができる。これらの変化は、UNCLを含む可能性のある複数のタンパク質に影響を及ぼし、それによって細胞環境の変化を通じてその活性を低下させることができる。

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンは、強力なプロテインキナーゼ阻害剤です。 幅広いキナーゼを阻害し、その結果、UNCLまたはその制御タンパク質のリン酸化が減少し、UNCLの機能が阻害される可能性があります。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEKの阻害剤であり、MEKはERK経路の上流に位置する。ERKはしばしばタンパク質の機能および相互作用の制御に関与している。MEKを阻害することで、U0126はERKの活性化を低下させ、UNCLと同じ経路に関与する、またはUNCLを制御するタンパク質のリン酸化および活性を低下させ、結果としてUNCLの機能を阻害する可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤である。p38 MAPK経路はストレス反応およびアポトーシスに関与している。p38 MAPKの阻害は、UNCLと相互作用したり、UNCLを制御したりする可能性のあるさまざまなタンパク質のリン酸化状態や活性に影響を及ぼし、結果としてUNCLの機能を阻害する可能性がある。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤です。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を防止し、その結果、UNCLと相互作用したりその活性を制御するタンパク質の制御が低下し、その機能が阻害されます。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKは、細胞増殖やアポトーシスを含む多数の細胞プロセスを制御する上で重要な役割を果たしている。JNKの阻害は、UNCLを制御または関与するシグナル伝達経路に影響を及ぼし、結果としてUNCLの機能を阻害する可能性がある。