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ブロモクリプチンは半合成エルゴットアルカロイドである。この化合物は、シナプス後ドパミンD2様受容体に選択的に結合し、活性化する。これらのD2様受容体は抑制性Gタンパク質と結合しており、アデニルシクラーゼの活性を阻害する。環状アデノシン一リン酸(cAMP)を介したシグナル伝達を阻害することで、神経伝達は阻害作用を受ける。ドーパミンD2受容体は、Giタンパク質と結合した7回膜貫通型Gタンパク質共役型受容体であり、このプロセスにおいて重要な役割を果たしている。ラクトトロフ内では、ドーパミンD2受容体の活性化は、アデニルシクラーゼ阻害を介して細胞内cAMPレベルの低下をもたらす。その結果、IP3依存性のカルシウムイオン(Ca2+)の細胞内貯蔵庫からの放出が阻害される。注目すべきことに、細胞内カルシウムレベルの低下は、アデニルシクラーゼ阻害とは異なり、電位依存性カルシウムチャネルを介したカルシウム流入の阻害によっても起こりうる。さらに、ドーパミン受容体の活性化は、p42/p44 MAPKのリン酸化を阻害し、MAPK/ERKキナーゼのリン酸化を減少させる。MAPKの阻害は、c-RafおよびB-Raf依存的なMAPK/ERKキナーゼの抑制によって促進されると考えられている。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Bromocriptine, 10 mg | sc-337602A | 10 mg | $56.00 | |||
Bromocriptine, 100 mg | sc-337602B | 100 mg | $260.00 | |||
Bromocriptine, 1 g | sc-337602 | 1 g | $556.00 |