UNC-13阻害剤
一般的な UNC-13 阻害剤には、ラモトリギン CAS 84057-84-1、ルテニウムレッド CAS 11103-72-3、ダントロレン CAS 7261 -97-4、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸（D-AP5） CAS 79055-68-8。
シナプス小胞のエキソサイトーシスと神経伝達物質の放出に寄与するタンパク質、チャネル、経路は、複雑で入り組んでおり、密接に絡み合っている。UNC-13はこの装置の重要な構成要素であるため、これらの要素のいずれかに変化や障害があると、必然的に影響を受ける。ボツリヌス毒素や破傷風毒素のようなUNC-13阻害剤は、シナプス小胞の融合の中心的な担い手であるSNARE複合体やタンパク質を標的とし、それによって間接的にUNC-13に影響を与える。
また、ラモトリギンやω-コノトキシンGVIAのような化合物は、シナプス伝達の開始と調節に関与するイオンチャネルに影響を与え、それによってUNC-13が作用する環境を変化させる。ルテニウムレッド、ダントロレン、ω-アガトキシンIVAのような化合物は、カルシウムの動態に影響を与えることによって、小胞のプライミングにおけるUNC-13のカルシウム依存的な活性に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
電位感受性ナトリウムチャネルを阻害する抗てんかん薬で、UNC-13が関与する神経活動を抑制する可能性がある。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ミトコンドリアにおけるカルシウムの取り込みを阻害し、UNC-13が関与するシナプス小胞のプライミングにおけるカルシウムを介したイベントに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
小胞体からのカルシウム放出を阻害する。細胞内のカルシウム動態の変化は、小胞のプライミングにおけるUNC-13の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
液胞型H+-ATPaseの特異的阻害剤であり、小胞の酸性化に影響を与え、UNC-13によって媒介される小胞のプライミングに影響を与える可能性がある。 | ||||||
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
NMDA受容体拮抗薬で、グルタミン酸作動性シナプス伝達と、このシナプスにおけるUNC-13の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
P/Q型カルシウムチャネルを阻害し、シナプス前終末におけるカルシウム流入を減少させ、UNC-13の小胞プライミングの役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
PKA阻害剤。cAMP依存性経路に影響を与えることで、間接的にシナプス伝達におけるUNC-13の活性に影響を与えることができる。 | ||||||