UFSP1 アクチベーター
一般的なUFSP1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、スペルミジンCAS 124-20-9、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、SMER28 CAS 307538-42-7、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
UFSP1活性化剤は、ユビキチン特異的ペプチダーゼ1（UFSP1）としても知られる酵素ユビキチンカルボキシル末端ヒドロラーゼL5（UCHL5）と相互作用するように設計された化学的クラスに属する。UCHL5は、細胞内のタンパク質分解の重要な経路であるユビキチン・プロテアソーム系（UPS）の調節に関与するプロテアーゼである。このシステムは、ミスフォールドしたタンパク質、損傷したタンパク質、あるいは不要なタンパク質を分解することによって細胞の恒常性を維持する役割を担っており、このプロセスは多くの細胞機能に不可欠である。UFSP1活性化因子は、脱ユビキチン化酵素としてユビキチン結合タンパク質基質からユビキチンを切断するUCHL5の活性を調節することにより、このシステムに影響を与える。UFSP1活性化因子の正確な作用機序は、UCHL5の活性部位に結合するか、そのコンフォメーションを変化させることで、酵素の特異性と活性を調節することができる。
UFSP1活性化因子の開発と研究は、タンパク質の分解と回転を支配する基本的な生物学的経路の理解を追求することに根ざしている。UCHL5と相互作用することで、これらの分子はユビキチンのリサイクルと基質放出の動態に影響を与えることができ、これはUPSの重要な側面である。UFSP1活性化剤の化学構造は通常、UCHL5の活性部位との相互作用を可能にする特徴を持っており、これには酵素と水素結合や疎水性相互作用を形成できる部位が含まれる。これらの化合物の活性は、UPSの制御や細胞プロセスにおける脱ユビキチン化の役割に関する知見を提供することができる。UFSP1活性化物質の研究は、ユビキチン処理の生化学と構造生物学に焦点を当て、UPSの複雑な制御メカニズムを解明することを目的としている。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。 cAMP の増加は PKA を活性化し、ユビキチンシグナル伝達経路に関与する標的タンパク質をリン酸化し、ユビキチン前駆体の処理に関与していることから、UFSP1 活性を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
スペルミジンは、アセチルトランスフェラーゼEP300を阻害することでオートファジーを誘導することが知られており、これによりオートファジーの流量が増加する。オートファジーにはUFSP1が関与するユビキチン化プロセスが必要であるため、スペルミジンは間接的にタンパク質の分解タグ付けにおけるUFSP1の役割を強化する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は、プロテアソームの活性を阻害するペプチドアルデヒドです。プロテアソームの阻害は、UFSP1が関与することが知られているユビキチンリサイクルの需要増加につながる可能性があります。これは間接的にUFSP1活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||
SMER28 | 307538-42-7 | sc-222320 | 10 mg | $173.00 | ||
SMER28は、リソソームを介して細胞構成成分の分解を促進するオートファジー活性化因子です。UFSP1は、タンパク質をオートファジー分解用にタグ付けするユビキチン化プロセスに関与していると考えられているため、SMER28は間接的にUFSP1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞成長とオートファジーの中心的な調節因子であるmTORを阻害します。mTORの阻害はオートファジーを活性化し、ユビキチン化タンパク質のターンオーバーを増加させ、その結果、ユビキチンをリサイクルするUFSP1の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、リソソームの酸性化を阻害し、オートファジー分解に影響を与えます。これにより、細胞がタンパク質のターンオーバーを管理しようとする際に、ユビキチン化の強化を伴う代償メカニズムが引き起こされ、UFSP1の活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞H+-ATPase阻害剤であり、リソソームの酸性化を防ぎ、オートファジーに影響を与えます。これにより、ユビキチン化プロセスのアップレギュレーションにつながり、潜在的に分解経路の障害に対応してUFSP1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、ユビキチン依存性シグナル伝達経路に変化をもたらす可能性がある。その結果、UFSP1を介したユビキチン処理の必要性が高まる可能性がある。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
サルブリナルは、eIF2αの脱リン酸化の阻害剤であり、これはミスフォールディングしたタンパク質の蓄積につながります。これは、ユビキチン化の促進などの保護的な細胞応答を引き起こし、UFSP1の活性を潜在的に増加させる可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、カルシウムのホメオスタシスを崩壊させ、ユビキチン-プロテアソーム系を含む複数の細胞経路に影響を与えます。これにより、変化したタンパク質代謝を管理するために、UFSP1の活性が補償的に増加する可能性があります。 | ||||||