Ufc1 アクチベーター

一般的なUfc1活性化剤としては、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]CAS 133407-82-6、17-AAG CAS 75747-14-7が挙げられるが、これらに限定されない。

UFC1活性化剤には、細胞のストレス応答やタンパク質の恒常性維持経路を調節し、最終的にufmylationプロセスに関与するユビキチンフォールド修飾因子1活性化酵素であるUFC1の活性に影響を与えることができる多様な化合物が含まれる。これらの活性化因子は、ufmylation経路のアップレギュレーションを引き起こし、その後UFC1の機能的活性を増加させる細胞メカニズムに関与する能力に基づいて同定される。活性化プロセスは、必ずしもタンパク質自体との直接的な結合や相互作用を伴うわけではなく、むしろ細胞内シグナル伝達カスケードの変化や、ufmylationシステムの機能亢進を必要とするストレス応答を伴う。

この化学物質の分類の中では、ある種の化合物は、適切なタンパク質のフォールディングを阻害したり、カルシウムのホメオスタシスを崩壊させたりすることによって、小胞体（ER）ストレスを誘発し、その結果、細胞が正常な機能を回復しようとする際に、UFC1活性に対する要求が増大する可能性がある。このカテゴリーに属する他の物質は、プロテアソーム活性を阻害することによって働き、UFC1が重要な役割を果たすufmylationなどの代替プロセスによって管理されなければならないタンパク質の蓄積をもたらす。さらに、化学物質の中には、オートファジーを活性化したり、分子シャペロンの活性を調節したりするものがある。これらはいずれもタンパク質の品質管理と密接に関連したプロセスであり、細胞のプロテオスタシスを維持するためには、UFC1の活性をより高くする必要がある。これらの活性化因子は、共通の分子構造によって定義されるのではなく、むしろ、UFC1のアップレギュレーションを要求する細胞内経路に対する機能的影響によって定義される。