UCH-L4阻害剤
一般的なUCH-L4阻害剤としては、UCH-L1阻害剤CAS 668467-91-2、Vialinin A CAS 858134-23-3、IU1 CAS 314245-33-5、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7およびWP1130 CAS 856243-80-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ユビキチンC末端ヒドロラーゼL4（UCH-L4）の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を阻害するために様々なメカニズムを用いる。例えば、LDN-57444は、ユビキチンのカルボキシル末端エステル結合とアミド結合の加水分解に必要な活性部位に結合することにより、UCH-L4を選択的に標的とする。この結合作用はタンパク質の脱ユビキチン化活性を直接阻害する。同様に、バイアリニンAもUCH-L4を阻害するが、その活性部位に不可逆的に結合することによって阻害し、タンパク質の分解に不可欠な脱ユビキチン化過程を阻害する。UCH-L4の特異的阻害剤であるIU1は、同様に酵素の活性部位に結合し、ポリユビキチン化タンパク質からのユビキチンの切断を阻害する。この作用は酵素の正常な機能を直接阻害する。
BAY 11-7082、HBX 41,108、WP1130のような他の阻害剤は、触媒活性に不可欠な活性部位システイン残基を修飾することによってUCH-L4を阻害する。BAY 11-7082はシステイン残基と反応することが知られており、HBX 41,108はこの重要な部位に結合することによって作用し、タンパク質の機能を阻害する。WP1130は、他の脱ユビキチン化酵素の中でもUCH-L4を選択的に阻害し、酵素の活性に不可欠な活性部位のシステイン残基を修飾することで差別化を図っている。RA-9、P22077、PR-619のような化合物もUCH-L4の阻害に一役買っている。RA-9は酵素がユビキチン基質にアクセスするのを妨げ、P22077は活性部位に直接結合して活性を阻害し、PR-619は活性部位を共有結合で修飾して脱ユビキチン化を広範囲に阻害する。NSC632839とSpautin-1は、活性部位と相互作用する作用と脱ユビキチン化酵素の分解を促進する作用という異なる作用機序を持つが、それぞれUCH-L4の機能を阻害する。最後に、EOAI3402143はUCH-L4の加水分解活性を阻害するが、これはタンパク質のターンオーバーを制御するタンパク質の役割に不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
UCH-L1 Inhibitor 抑制剤 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
LDN-57444は選択的ユビキチンC末端ヒドロラーゼL4（UCH-L4）阻害剤です。 UCH-L4の活性部位に結合することで、ユビキチンのカルボキシル末端エステルおよびアミド結合の加水分解を防ぎ、直接的にタンパク質の機能を阻害します。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1は、UCH-L4の活性部位に結合することによって、UCH-L4を特異的に阻害し、それによって、通常ポリユビキチン化タンパク質からユビキチンを切断するUCH-L4の脱ユビキチン化活性を阻害する。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は一般的にNF-kB経路阻害剤として知られていますが、脱ユビキチン化酵素の活性部位のシステイン残基と反応することでUCH-L4も阻害し、その活性を抑制することが示されています。 | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130は、他の脱ユビキチン化酵素の中でも特にUCH-L4を選択的に阻害します。 活性部位に結合し、UCH-L4の触媒機能に不可欠なシステイン残基を修飾することで、脱ユビキチン化活性を阻害します。 | ||||||
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | $162.00 | ||
P22077は、UCH-L4の強力な阻害剤であり、活性部位に直接結合して脱ユビキチン化活性を阻害することで機能します。これにより、UCH-L4によって促進される主要なプロセスである、ポリユビキチン化タンパク質からのユビキチンの除去が妨げられます。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619は、酵素活性に必要な活性部位システイン残基を共有結合的に修飾することで、UCH-L4を阻害します。これにより、UCH-L4の活性を含む脱ユビキチン化の広範囲な阻害がもたらされます。 | ||||||
NSC 632839 hydrochloride | 157654-67-6 | sc-204138 sc-204138A | 10 mg 50 mg | $119.00 $465.00 | ||
NSC632839は、活性部位と相互作用することでUCH-L4を阻害し、その脱ユビキチン化活性を阻害します。これにより、UCH-L4の機能に不可欠なユビキチン-タンパク質結合体の分解が阻止されます。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1は、UCH-L4の阻害剤であり、USP10およびUSP13の阻害により脱ユビキチン化酵素の分解を促進することで作用し、ユビキチン-プロテアソーム経路を変化させることで間接的にUCH-L4の活性に影響を与えます。 | ||||||