UCH-L3 アクチベーター

一般的なUCH-L3活性化剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 1 79324-69-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、エポキシホマイシン CAS 134381-21-8、およびデランゾミブ（遊離塩基）。

UCH-L3活性化剤のカテゴリーは、ユビキチン-プロテアソーム経路に影響を与え、それによって脱ユビキチン化酵素であるUCH-L3の機能に影響を与える上で重要な役割を果たす化学物質のコレクションを中心に展開している。ユビキチン・プロテアソーム系の調節に不可欠なUCH-L3は、このクラスの特定の化学物質が経路と相互作用すると、その活性に変調をきたす。主に、これらの化学物質はプロテアソーム阻害剤と呼ばれる。その主な機能はタンパク質の分解を妨げることであり、そのためにはUCH-L3を含む脱ユビキチン化酵素の活性を高める必要がある。例えば、MG-132やボルテゾミブのような化学物質は、プロテアソーム阻害活性が認められており、UCH-L3活性の増強に重要な役割を果たしている。

これらの活性化剤のもう一つの興味深い点は、プロテアソーム阻害における選択性である。エポキソミシンのように、プロテアソームとの正確な相互作用を確実にし、UCH-L3を間接的に調節する独特の選択性を示すものもある。この特異性は、UCH-L3の脱ユビキチン化の役割を一貫して予測可能な形で強化するのに適している。さらに、マリゾミブやオプロゾミブなど、このクラスの他の化合物もプロテアソーム経路で重要な役割を果たし、それによってUCH-L3に影響を与える。これらの化学物質とUCH-L3との間の相互作用は、細胞経路の複雑で相互に関連した性質の証であり、システム内の微妙なバランスの重要性を強調している。