UBTD2阻害剤

このプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の蓄積を招き、UBTD2が関与するものを含む、さまざまな細胞プロセスを混乱させる可能性がある。過剰なユビキチン化タンパク質は、ユビキチン媒介経路において役割を果たす可能性があるユビキチンドメイン含有タンパク質であるUBTD2の機能を飽和させ、その機能阻害につながる可能性がある。

プロテアソームおよびユビキチン-プロテアソーム経路の阻害剤であるMG-132は、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。この蓄積は、UBTD2が促進する可能性のある分解経路を圧倒することで、UBTD2の機能を間接的に阻害し、タンパク質代謝におけるその活性の機能的遮断につながる可能性がある。

ユビキチン活性化酵素E1の不可逆的阻害剤は、ユビキチン化プロセスを抑制することができる。上流のユビキチン化を阻害することで、PYR-41はUBTD2を間接的に阻害する。UBTD2に対するユビキチン化基質の利用可能性が阻害される可能性があり、その結果、ユビキチンシステムにおけるその機能活性が低下する。

MLN 4924 は、ユビキチン化に関連するプロセスである neddylation に必要な NEDD8-活性化酵素を阻害する。このプロセスを阻害することで、MLN 4924 は UBTD2 が関与する可能性のあるユビキチン化と neddylation のプロセスのバランスを崩し、これらの翻訳後修飾における機能的役割に影響を与えることで、間接的に UBTD2 を阻害することができる。

この化合物は不可逆的にプロテアソームに結合し、その働きを阻害することで、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。これにより、UBTD2が関連するユビキチン-プロテアソーム系が飽和状態となり、UBTD2の機能活性が間接的に阻害され、機能が抑制される可能性がある。

選択的プロテアソーム阻害剤であるエポキソマイシンは、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、間接的に、UBTD2が関与している可能性があるプロテアソーム分解経路を損傷することで、UBTD2の機能を阻害する可能性があります。

IU1は脱ユビキチン化酵素 USP14の阻害剤であり、ユビキチン-プロテアソーム経路の変化につながる可能性がある。 USP14の阻害は、ユビキチンとその関連タンパク質の正常な循環を妨げることでユビキチンプール、ひいてはUBTD2の機能を間接的に阻害し、結果として経路におけるUBTD2の役割を間接的に阻害する可能性がある。

チオール依存性酵素およびタンパク質を阻害するアルキル化剤。システイン残基を修飾することで、ユビキチン化プロセスに関与するタンパク質の機能を阻害する。これは、ユビキチンカスケードに影響を与えることでUBTD2を間接的に阻害することにつながり、これは、タンパク質の分解を標的とするUBTD2の機能活性にとって不可欠である。