UBE2W アクチベーター

一般的なUBE2W活性化剤には、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、サリドマイド CAS 50-35-1、 1、MLN 4924 CAS 905579-51-3、クロロキン CAS 54-05-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7などがある。

UBE2W（ユビキチン結合酵素E2 W）は、E2ユビキチン結合酵素ファミリーのメンバーであり、ユビキチン化プロセスにおいてユニークな役割を果たす。ユビキチン化プロセスでは、小さな制御タンパク質であるユビキチンが基質に結合する。UBE2W遺伝子は、ヒトのUBE2W酵素をコードしている。基質タンパク質上のリジン残基のε-アミノ基にユビキチンを結合させる他のE2酵素とは異なり、UBE2Wは基質タンパク質のN末端にユビキチンを結合させる特徴的な能力を持つことが知られており、このプロセスはN末端ユビキチン化として知られている。このユビキチン化は、プロテアソーム（タンパク質分解によって不要なタンパク質や傷ついたタンパク質を分解するタンパク質複合体）による分解にタンパク質をマークすることができる。

UBE2WによるN末端ユビキチン化は、細胞プロセスに対するユビキチン化の影響の多様性を広げるため、特に重要である。UBE2Wの活性は、DNA損傷応答、シグナル伝達経路、細胞周期を含む様々な細胞プロセスの制御に関与している。UBE2Wの機能変化や調節異常は、癌を含むいくつかのヒト疾患と関連している。タンパク質の安定性と機能を調節するこの酵素の役割は、介入のターゲットとなりうるものであり、その活性を理解することは、ユビキチン化経路を操作できる薬剤の開発にとって重要である。