U2AF1L3 アクチベーター

一般的なU2AF1L3活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、IBMX CAS 28822-58-4、アニソマイシンCAS 22862-76-6、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

U2AF1L3は、シグナル伝達に重要な役割を果たすセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを調節することで機能する。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを直接上昇させることが知られている。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を促進し、PKAはU2AF1L3を含むセリン/アルギニンリッチ（SR）タンパク質をリン酸化して活性化する。同様に、エピガロカテキンガレートにはホスホジエステラーゼを阻害する作用があり、cAMPを増加させる。この一連の現象は、PKAによるU2AF1L3のリン酸化にもつながる。別の化合物であるジブチリル-cAMP（cAMPアナログ）は、細胞膜を透過し、上流のcAMP生成を必要とせずに直接PKAを活性化し、同様のリン酸化とU2AF1L3の活性化を促す。

βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したU2AF1L3のリン酸化をもたらすカスケードを引き起こす。ロリプラムとアナグレリドは、それぞれホスホジエステラーゼ4とホスホジエステラーゼIIIを選択的に阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、PKAの活性化とそれに続くU2AF1L3のリン酸化を維持する。プロスタグランジンE1（PGE1）とE2（PGE2）はアデニル酸シクラーゼを活性化し、アデニル酸シクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒する。非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とU2AF1L3のリン酸化をもたらす。最後に、ルテオリン、ビンポセチン、ザプリナストは、いずれもホスホジエステラーゼ阻害剤であるが、cAMPレベルを上昇させ、その結果PKAが活性化され、この活性化によってU2AF1L3がリン酸化される。これらのメカニズムにより、これらの多様な化学物質は、PKAによるリン酸化を介してU2AF1L3の活性化につながる。