TTP-αL アクチベーター

一般的なTTP-αL活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、BAY 60-6583 CAS 910487-58-0、A23187 CAS 52665-69-7、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TTP-αLアクチベーターは、直接的または間接的な相互作用によってTTP-αLの機能的活性を増強する化合物の一種である。これらの化合物は、TTP-αLが直接関与する様々なシグナル伝達経路を介して作用する。フォルスコリン、IBMX、BAY60-6583、アナンダミド、ジブチリルcAMP、プロスタグランジンE2はすべて、cAMP-PKA経路を介して作用する。これらは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化させることにより、経路に影響を与える。PKAは次に、TTP-αLシグナル伝達経路のタンパク質をリン酸化し、その機能的活性を高める。このクラスの化合物は、cAMPレベルの変化がTTP-αLの機能的活性に直接影響を与えることを示している。

A23187やタプシガルギンのような他の活性化剤は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、TTP-αLシグナル伝達経路のタンパク質をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。一方、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と塩化キレリスリンは、プロテインキナーゼC（PKC）経路を介して作用し、PKCを活性化または阻害してTTP-αL経路のタンパク質のリン酸化状態を変化させる。L-NAMEは、一酸化窒素合成酵素を阻害し、PKAを阻害しうる分子である一酸化窒素レベルを低下させることによって作用する。ゲニステインは、TTP-αL経路のタンパク質の脱リン酸化を促し、活性状態を維持する。