TTC38阻害剤

一般的なTTC38阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PP 2 CAS 172889-27-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TTC38の化学的阻害剤は、そのタンパク質の上流あるいは直接作用する様々なシグナル伝達経路との相互作用を通して理解することができる。強固なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、TTC38のリン酸化と活性化に関与するキナーゼを標的とすることで、TTC38を阻害することができる。これらのプロテインキナーゼを阻害することにより、TTC38のリン酸化状態、ひいては機能状態を変化させ、その活性を阻害することができる。もう一つの阻害剤であるLY294002は、PI3K/Akt経路の一部であるキナーゼであるPI3Kを特異的に標的とする。この経路はTTC38を含む様々なタンパク質を制御することが知られており、LY294002による阻害はTTC38の機能的活性を低下させる。同様に、同じくPI3K阻害剤であるWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達を阻害することにより、TTC38の活性を低下させる。さらに、ラパマイシンは、TTC38の合成または活性化を制御する可能性のあるシグナル伝達経路内のもう一つのキナーゼであるmTORを阻害し、それによって細胞内の機能的存在を減少させる。

これらに加えて、PP2やダサチニブによって阻害されるSrcファミリーキナーゼは、TTC38を含む様々なタンパク質の制御に重要な役割を果たしている。Srcキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質はTTC38のリン酸化を低下させ、活性を低下させることができる。PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを選択的に阻害し、細胞内の様々なタンパク質の制御に寄与することが知られている。これらの化学物質によるMEKの阻害は、TTC38の活性化に潜在的に必要なERKの活性化を低下させる可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれMAPK経路の構成要素であるp38 MAPKとJNKを標的とする。これらの阻害剤は、標的であるp38 MAPKとJNKの活性化を制限することができ、おそらくTTC38活性のダウンレギュレーションにつながるであろう。マルチキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、MAPK経路も標的とすることが知られており、これはTTC38のリン酸化状態と活性に関係している。最後に、受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるスニチニブは、TTC38の活性や発現を制御するシグナル伝達経路を破壊し、機能阻害をもたらす可能性がある。