TSTD3 アクチベーター

一般的なTSTD3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

TSTD3の化学的活性化剤は、様々な細胞経路に関与してその機能的活性を高めることができる。フォルスコリンはそのような活性化因子の一つであり、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、TSTD3をリン酸化してその活性を高める。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによりcAMPの分解を阻止し、間接的にcAMPの蓄積とそれに続くPKAの活性化に寄与し、TSTD3のリン酸化と活性を高める可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）もまた、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激することで活性化因子として機能する。PKCはTSTD3を含む様々な基質をリン酸化することが知られている。PKCの活性化は、TSTD3のリン酸化駆動性の変化をもたらし、その活性を調節する。

さらに、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシニューリンを活性化し、TSTD3活性を制御する制御タンパク質を脱リン酸化する可能性がある。タプシガルギンもまた、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞内カルシウムを上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を介してTSTD3の活性化につながる可能性がある。cAMPアナログである8-ブロモサイクリックAMPと、タンパク質ホスファターゼ阻害剤であるオカダ酸は、どちらも細胞内のタンパク質のリン酸化状態に寄与し、これにはTSTD3のリン酸化と活性化も含まれる。カリクリンAは、オカダ酸と同様に、タンパク質ホスファターゼを阻害し、TSTD3のリン酸化と活性化を促進する可能性がある。上皮成長因子（EGF）はMAPK/ERK経路を活性化し、その下流イベントとしてTSTD3のリン酸化と活性化を含む可能性がある。インスリンはPI3K/Akt経路を刺激し、TSTD3の活性化に至るリン酸化のカスケードを引き起こす。ジアシルグリセロール類似体である1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）はPKCを活性化し、おそらくTSTD3のリン酸化と活性化をもたらす。最後に、H-89はPKA阻害剤でありながら、PKA非依存的メカニズムによってTSTD3を活性化する代償的な細胞応答を誘導することができる。これらの化学物質はそれぞれ、特定のシグナル伝達経路や分子機構を標的とすることで、細胞内のTSTD3の活性化に寄与する可能性がある。