Trp3阻害剤

一般的なTrp3阻害剤としては、NDGA（ノルジヒドログアイアレチン酸）CAS 500-38-9、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、2-APB CAS 524-95-8、ミコナゾールCAS 22916-47-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Trp3の化学的阻害剤には、タンパク質の機能活性の異なる側面を阻害する様々な化合物が含まれ、それらはしばしばイオン輸送やシグナル伝達経路における役割と結びついている。NDGAは、生理活性脂質の合成に重要な酵素であるリポキシゲナーゼを阻害することが知られている。これらの脂質は、Trp3が関与するシグナル伝達経路を制御することができるため、NDGAはシグナル伝達分子の合成を阻害することで、Trp3の活性を阻害することができる。同様に、SKF-96365は、Trp3の機能を調節するカルシウムシグナル伝達経路に不可欠な、受容体を介するカルシウム進入チャネルを標的とする。これらのチャネルを阻害することにより、SKF-96365はTrp3の活性に必要な細胞内カルシウムを減少させる。ルテニウムレッドもまた、Trp3の影響を受けるカルシウムチャネルを標的としており、そうすることによって、Trp3が介在するカルシウム流入を減少させ、タンパク質の活性を阻害することができる。

同じように、2-APBはIP3受容体や一部のTRPチャネルに作用してカルシウムシグナルを減少させ、その結果、カルシウムレベルに依存しているTrp3の活性を阻害する。ミコナゾールとエコナゾールは、主に抗真菌剤であるが、Trp3に間接的に関連するイオンチャネルを阻害し、イオンの恒常性を乱すことによってTrp3の活性を低下させる。Flufenamic AcidとNiflumic Acidは、いずれも非選択的陽イオンチャネルの阻害剤であるが、Trp3チャネルが反応するイオンフラックスを変化させることにより、Trp3活性を低下させる可能性がある。クロトリマゾールは、Trp3のシグナル伝達経路内のイオンチャネルと酵素を標的とし、イオン流とシグナル伝達に影響を与えることにより、その機能的活性を低下させる。ニカルジピン、ベラパミル、ジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬は、Trp3の活性に間接的に影響を与えるカルシウムチャネルを阻害する。これらのチャネルを介したカルシウム流入を減少させることにより、これらの化合物は、細胞内のカルシウム依存性プロセスの変化に敏感なTrp3の活性を阻害することができる。これらの阻害剤は、Trp3活性に不可欠なイオン輸送およびシグナル伝達機構の様々な構成要素を標的とすることにより、Trp3の機能的活性を低下させるよう総体的に働く。