Troponin T阻害剤

一般的なトロポニンT阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、ベプリジルCAS 64706-54-3、ガドリニウムCAS 7440-54-2、ライアノジンCAS 15662-33-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

トロポニンTの化学的阻害薬には、筋収縮におけるこのタンパク質のカルシウム依存性調節機能を阻害するさまざまなカルシウム拮抗薬がある。ベラパミル、ジルチアゼム、ベプリジル、ガロパミル、ミベフラジル、ニフェジピン、アムロジピン、ニカルジピンおよびフェロジピンはすべて、心筋細胞へのカルシウムイオンの流入を制限する薬剤である。そうすることによって、これらの化学物質は、トロポニンTが筋線維の収縮プロセスにおいてその機能を発揮するために重要なステップであるトロポニンTに結合するために利用可能なカルシウムの量を直接的に制限する。トロポニンTへのカルシウムの結合が減少すると、筋収縮に不可欠なアクチン-ミオシン架橋の活性化に必要な構造変化が阻害される。その結果、トロポニンTは筋収縮の調節に効果的に関与できなくなり、機能的な阻害につながる。

前述のカルシウムチャネル遮断薬に加え、ガドリニウム(III)やライアノジンのような他の化学物質も、異なるメカニズムで作用するが、最終的にはトロポニンTの機能に影響を及ぼすカルシウム調節の同じ経路に収束する。ガドリニウム（III）はカルシウムチャネルを遮断することにより作用し、トロポニンTの活性化に必要なカルシウムイオンのプールを減少させる。ライアノジンはリアノジン受容体と相互作用して筋小胞体からのカルシウム放出を変化させ、細胞内カルシウム貯蔵量を枯渇させることにより、トロポニンTの機能に利用可能なカルシウムを減少させる。テトラカインはまた、電位依存性カルシウムチャネルを阻害することによってトロポニンTの阻害に寄与し、細胞内カルシウムレベルの低下をもたらし、筋収縮調節におけるトロポニンTの役割をさらに阻害する。まとめると、これらの化学物質は、トロポニンTの機能に不可欠なカルシウム・シグナル伝達経路を操作することによって、トロポニンTの標的阻害を実行する。