Inhibiteurs Troponin T

Les inhibiteurs courants de la troponine T comprennent, entre autres, le vérapamil CAS 52-53-9, le diltiazem CAS 42399-41-7, le bépridil CAS 64706-54-3, le gadolinium CAS 7440-54-2 et la ryanodine CAS 15662-33-6.

Les inhibiteurs chimiques de la troponine T comprennent une variété d'inhibiteurs des canaux calciques qui empêchent la fonction régulatrice dépendante du calcium de cette protéine dans la contraction musculaire. Le vérapamil, le diltiazem, le bépridil, le gallopamil, le mibefradil, la nifédipine, l'amlodipine, la nicardipine et la félodipine sont tous des agents qui limitent l'afflux d'ions calcium dans les myocytes cardiaques. Ce faisant, ces produits chimiques limitent directement la quantité de calcium disponible pour se lier à la troponine T, étape cruciale pour que la troponine T exerce sa fonction dans le processus contractile des fibres musculaires. La réduction de la liaison du calcium à la troponine T entraîne une inhibition des changements de conformation nécessaires à l'activation des ponts croisés entre l'actine et la myosine, qui sont essentiels à la contraction musculaire. Par conséquent, la troponine T est incapable de participer efficacement à la régulation de la contraction musculaire, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle.

Outre les bloqueurs de canaux calciques susmentionnés, d'autres substances chimiques telles que le Gadolinium(III) et la Ryanodine agissent par des mécanismes différents mais convergent finalement vers la même voie de régulation du calcium affectant la fonction de la Troponine T. Le gadolinium(III) agit en bloquant les canaux calciques, diminuant ainsi le pool d'ions calcium nécessaires à l'activation de la troponine T. La ryanodine interagit avec le récepteur de la ryanodine pour modifier la libération de calcium par le réticulum sarcoplasmique, épuisant les réserves de calcium intracellulaire et diminuant ainsi le calcium disponible pour la fonction de la troponine T. La tétracaïne contribue également à l'inhibition de la fonction de la troponine T en bloquant les canaux calciques. La tétracaïne contribue également à l'inhibition de la troponine T en obstruant les canaux calciques voltage-gatés, ce qui entraîne une baisse des niveaux de calcium intracellulaire, inhibant davantage le rôle de la troponine T dans la régulation de la contraction musculaire. Collectivement, ces produits chimiques permettent une inhibition ciblée de la troponine T en manipulant les voies de signalisation du calcium qui sont vitales pour sa fonction.