TRMT1阻害剤

一般的なTRMT1阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、フルオロウラシル CAS 51-21-8、過酸化アデノシン CAS 34240-05-6、ホモシステイン CAS 6027-13-0、ロスコビチン CAS 186692-46-6などがあるが、これらに限定されない。

ここで述べるTRMT1阻害剤は、主にRNAメチル化過程の阻害を通じてTRMT1の酵素機能を標的とする。例えば、5-アザシチジンや5-フルオロウラシルのような化学物質はRNA代謝拮抗剤として作用し、RNAに溶け込むことでRNAのメチル化を効果的に阻害する。アデノシン過ヨウ素酸塩の役割はユニークで、RNA中のアデノシンを修飾してTRMT1の基質として利用しにくくする。S-アデノシルホモシステイン（SAH）と5'-メチルチオアデノシン（MTA）は、酵素の活性部位と競合したり、生成物を阻害することによって、TRMT1の阻害剤として機能する。3-デアザアデノシンのような他の化合物は、TRMT1を酵素の一つとして含むSAM依存性メチル化経路に影響を与えることによって、より広範に作用する。

基質レベルの阻害に加え、ロスコビチンのような化学物質はさらに複雑なレイヤーを導入する。この阻害剤はサイクリン依存性キナーゼに作用し、特定の細胞周期段階におけるTRMT1の細胞局在性や利用可能性を変化させる可能性がある。MS-275やTrichostatin AのようなHDAC阻害剤はクロマチン構造に影響を及ぼし、その結果、TRMT1の基質利用可能性や、特定のRNA遺伝子座へのTRMT1のリクルートさえも変化させる可能性がある。これらの化学物質は、様々な細胞状況下でのRNAメチル化におけるTRMT1の多様な機能を探索するのに役立つ。