TRIM64C阻害剤
一般的なTRIM64C阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 1333 43-34-7、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、およびクロロキン CAS 54-05-7。
TRIM64Cの化学的阻害剤は、TRIM64Cが作用するメカニズムを標的とすることで、様々なタンパク質分解経路におけるTRIM64Cの役割を阻害する。MG132、Lactacystin、Bortezomib、Epoxomicinはすべて、プロテアソームに直接作用する阻害剤である。プロテアソームは、TRIM64Cが関与するプロセスであるユビキチン化によって、破壊のためにタグ付けされたタンパク質の分解を担う複合体である。MG132はプロテアソームを可逆的に阻害するペプチドアルデヒドで、ラクタシスチンはプロテアソームの触媒サブユニットに不可逆的に結合し、より永続的に阻害する。ジペプチドボロン酸であるボルテゾミブは26Sプロテアソームを特異的に標的とし、エポキソミシンはプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。これらの阻害剤はそれぞれ、TRIM64Cが分解のためにマークしたタンパク質の蓄積をもたらし、プロテアソーム分解経路におけるTRIM64Cの機能を効果的に阻害する。
プロテアソーム阻害剤に加えて、他の化学物質もTRIM64Cが関与するタンパク質分解経路のさまざまな側面を標的としている。クロロキンとバフィロマイシンA1はともにリソソーム分解を阻害し、クロロキンはリソソーム内のpHを上昇させ、バフィロマイシンA1はリソソームの酸性化を担う液胞型H+-ATPase（V-ATPase）を阻害する。同様に、コンカナマイシンAもV-ATPaseを阻害する。E64とロイペプチンは、それぞれシステインプロテアーゼとセリンプロテアーゼの阻害剤として機能し、E64は不可逆的阻害剤であるため、TRIM64Cによるユビキチン化後のタンパク質の切断を阻害する可能性がある。3-メチルアデニンは、TRIM64Cでタグ化されたタンパク質の分解に利用できるオートファゴソームの形成を阻害することにより、オートファジーを阻害する。ALLN、すなわちカルパイン阻害剤Iは、TRIM64Cの基質の分解過程に関与すると考えられるカルパインプロテアーゼの機能を阻害する。最後に、Z-VAD-FMKは幅広いカスパーゼ阻害剤であり、アポトーシス中のタンパク質の分解に関与すると考えられる酵素であるカスパーゼの機能を阻害することができる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は、プロテアソーム分解経路を阻害するペプチドアルデヒドである。TRIM64Cはユビキチン-プロテアソーム系を介してタンパク質を分解のタグ付けするため、MG132はTRIM64Cによってタグ付けされたタンパク質の分解を阻害し、タンパク質ターンオーバーにおけるTRIM64Cの役割の機能阻害につながる。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームの特異的阻害剤であり、その触媒サブユニットに不可逆的に結合します。プロテアソームを阻害することで、ラクタシスチンはTRIM64Cによってユビキチン化されたタンパク質の分解を防ぎ、その結果、TRIM64Cのタンパク質分解機能を阻害します。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはジペプチドボロン酸で、26Sプロテアソームを阻害します。プロテアソームを阻害することで、ボルテゾミブはTRIM64C-ユビキチン化タンパク質の蓄積につながり、その結果、プロテアソーム分解におけるTRIM64Cの役割を阻害します。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは天然物であり、プロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害します。エポキソマイシンによるプロテアソームの阻害は、ユビキチン化された基質の分解を妨げることで、TRIM64Cの機能阻害につながります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソーム内のpHを上昇させることで機能し、リソソームタンパク質の分解経路を阻害します。TRIM64Cはリソソーム分解を指示するタンパク質である可能性もあるため、クロロキンの作用はTRIM64Cのこの機能を阻害することになります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 は、液胞型 H+ATPase（V-ATPase）の阻害剤です。V-ATPase を阻害することで、Bafilomycin A1 はリソソームの酸性化を妨げ、TRIM64C によってタグ付けされたタンパク質の分解を阻害します。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
コンカナマイシンAはバフィロマイシンA1と同様にV-ATPaseを阻害し、その結果リソソームの酸性化を阻害します。この阻害により、TRIM64Cが利用するリソソーム分解経路が遮断され、TRIM64Cの機能が阻害されます。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E64は不可逆的システインプロテアーゼ阻害剤です。これらのプロテアーゼを阻害することで、E64はTRIM64Cによるユビキチン化後のシステインプロテアーゼ活性を必要とするタンパク質の分解を阻害します。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
ロイペプチンはセリンおよびシステインプロテアーゼを阻害します。これらのプロテアーゼを阻害することで、TRIM64Cの基質のタンパク質分解処理が阻害され、TRIM64Cのタンパク質分解機能が阻害されます。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニンは、オートファゴソームの形成を阻害することでオートファジーの阻害剤となります。オートファジーは、TRIM64Cタグ付きタンパク質の分解経路となり得るため、3-メチルアデニンによる阻害はTRIM64Cを機能的に阻害することになります。 | ||||||