TRBV3 アクチベーター

一般的なTRBV3活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5、Okadaic Acid CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。

TRBV3の化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路を調節し、このタンパク質のリン酸化と活性化を引き起こす様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激し、TRBV3をリン酸化して活性化をもたらす。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより機能し、TRBV3をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。同様に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによりカルシウムのホメオスタシスを破壊し、細胞質カルシウムを上昇させ、TRBV3を標的とするキナーゼを活性化する。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを活性化することによって細胞経路と相互作用し、cAMPレベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。いったん活性化されると、PKAはTRBV3をリン酸化し、その活性を変化させる。cAMPのより安定なアナログであるジブチリル-cAMPもPKAを活性化し、リン酸化によってTRBV3を変化させる。

プロテインホスファターゼの阻害は、TRBV3活性の制御において重要な役割を果たしている。オカダ酸やカリクリンAは、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害し、リン酸化を長引かせ、TRBV3の活性化を持続させる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、TRBV3を標的とする。一方、過酸化水素は活性酸素種として、酸化還元シグナル伝達経路を通じて様々なキナーゼを活性化し、これらのキナーゼはTRBV3をリン酸化する。スフィンゴシン-1-リン酸は、受容体に結合した後、キナーゼの活性化とそれに続くTRBV3のリン酸化に至るカスケードを開始することができる。最後に、ジャスプラキノリドとフシコシンは、それぞれアクチン細胞骨格と14-3-3タンパク質相互作用に影響を与える。ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化し、それによってTRBV3をリン酸化する関連キナーゼを活性化することができる。フシコシンと14-3-3タンパク質との相互作用もTRBV3の状態に影響を与え、そのリン酸化状態と活性を変化させる可能性がある。