Trav7-1 アクチベーター

一般的な Trav7-1 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、ゲニステイン CAS 446-72-0、 ピセアタノール CAS 10083-24-6、Gö 6983 CAS 133053-19-7、LY 294002 CAS 154447-36-6。

Trav7-1の化学的活性化物質には多様な作用機序があり、それぞれが異なる分子経路を通してタンパク質の活性に影響を与える。Bisindolylmaleimide IとGö 6983はどちらもプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤である。PKCは通常、Trav7-1を含む様々なタンパク質のネガティブレギュレーターとして働く。PKCを阻害することにより、これらの化学物質はTrav7-1の負の制御を妨げ、その活性化につながる。同様に、チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、Trav7-1をリン酸化し不活性化するキナーゼを阻害することにより、Trav7-1を活性状態に保つ役割を果たす。ピセアタンノールは、Sykキナーゼを阻害することにより、Trav7-1がリン酸化されないようにし、活性コンフォメーションを維持する。

同じように、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K依存性シグナル伝達経路を介した不活性化を防ぐことにより、Trav7-1を活性化する。PI3K経路はしばしば、標的タンパク質の不活性化を含む様々な下流作用につながるため、これは極めて重要である。MEK阻害剤PD98059とU0126は、Trav7-1をリン酸化し不活性化するキナーゼであるERKの活性化を阻止する。MEKが阻害されると、ERKは活性化されないので、Trav7-1は活性を維持する。SP600125とSB203580はそれぞれ、ストレスやサイトカインに対する反応に関与するJNKとp38 MAPK経路を標的とする。SP600125とSB203580によるこれらのキナーゼの阻害は、ストレスで活性化されたりサイトカインで活性化されたりするシグナル伝達カスケードの結果として起こりうるTrav7-1の不活化を防ぐことができる。ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の中心的な調節因子であるmTORを阻害し、Trav7-1のようなタンパク質の不活性化につながるものも含め、様々な細胞プロセスを制御することができる。mTORを阻害することにより、ラパマイシンはTrav7-1がmTOR制御経路を通して不活性化されないようにする。最後に、PP2はタンパク質をリン酸化し不活性化するSrcファミリーキナーゼを特異的に阻害する。Srcキナーゼを阻害することにより、PP2はTrav7-1を活性状態に維持し、タンパク質の全体的な活性化に寄与する。これらの化学物質はそれぞれ、特定のキナーゼやシグナル伝達経路を標的として阻害することにより、Trav7-1が細胞内でその機能を果たすために活性状態を維持することを確実にする。