Trav4d-3 アクチベーター

一般的なTrav4d-3活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Trav4d-3の化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化をもたらす細胞内事象のカスケードを開始することができる様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC（PKC）の直接活性化因子として機能し、PKCはTrav4d-3をリン酸化し、その触媒活性を高める。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってTrav4d-3をリン酸化し活性化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。さらに、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、Trav4d-3をリン酸化し活性化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase (SERCA)を阻害することによってこの過程に寄与し、その結果、細胞質カルシウムレベルも上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを介して間接的にTrav4d-3の活性化を促進する。

カリクリンAやオカダ酸のような他の化学物質は、通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによって機能し、それによってTrav4d-3をリン酸化された活性状態に維持する。上皮成長因子はMAPK/ERK経路に関与し、Trav4d-3をリン酸化し活性化することが知られている。一方、ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路を活性化し、Trav4d-3を含む基質をリン酸化する。アニソマイシンはJNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することが知られており、これもTrav4d-3のリン酸化と活性化につながる。過酸化水素は活性酸素としてPKCを活性化し、Trav4d-3をリン酸化し活性化する。同様に、オレイン酸はPKCを活性化し、Trav4d-3をリン酸化する。最後に、ジアシルグリセロールはPKCを直接活性化し、Trav4d-3のリン酸化とその後の活性化を促進する。これらの化学物質はそれぞれ、Trav4d-3のリン酸化と活性化に収束する特定の分子経路を開始し、細胞内での機能的関与を確実にする。