Trav12n-2 アクチベーター

一般的なTrav12n-2活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

Trav12n-2の化学的活性化剤は、細胞内でその機能的活性化につながるシグナル伝達のカスケードを開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はそのような活性化剤の一つで、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する能力で知られている。PKCがPMAによって活性化されると、Trav12n-2をリン酸化し、その活性化につながる。もう一つの化学的活性化物質であるフォルスコリンは、異なるメカニズムで作用し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、PKAもまたTrav12n-2をリン酸化して活性化することができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、Trav12n-2をリン酸化して活性化する。これは、同じく細胞内カルシウムを上昇させ、Trav12n-2の同様の活性化経路を誘発するタプシガルギンにも反映される。カリクリンAとオカダ酸は、一般的にリン酸化を逆転させるプロテインホスファターゼを阻害することによってTrav12n-2の活性化に寄与し、その結果Trav12n-2は活性化された状態に維持される。

シグナル伝達脂質であるホスファチジン酸は、中心的な調節キナーゼ経路であるmTOR経路を活性化し、Trav12n-2のリン酸化を促進し、活性化につながる可能性がある。同様に、アニソマイシンによるMAPK経路の活性化は、Trav12n-2の活性化を頂点とするリン酸化カスケードをもたらす。脂肪酸の一つであるオレイン酸はPKCを活性化し、PMAのメカニズムと同様に、Trav12n-2をリン酸化し活性化する。上皮成長因子（EGF）が存在すると、その受容体と関連する下流経路が刺激され、Trav12n-2をリン酸化し活性化することができる。ジアシルグリセロール（DAG）はPKCの直接活性化因子として機能し、PKCはTrav12n-2をリン酸化し活性化する。最後に、過酸化水素は活性酸素種として、Trav12n-2をリン酸化の標的とするキナーゼを活性化し、その活性化につながる。それぞれの化学的活性化因子は、Trav12n-2のリン酸化に収束する明確なシグナル伝達経路や分子事象を開始し、それによってタンパク質を活性化し、生物学的機能を発揮できるようにする。