TRAP230阻害剤

一般的なTRAP230阻害剤には、THZ1 CAS 1604810-83-4、(+/-)-JQ1、トリプタリド CAS 38748-32-2、H-89 ジヒドロクロリド CAS 130964-39-5、RO-3306 CAS 872573-93-8などがあるが、これらに限定されない。

TRAP230は、MED12（メディエーター複合体サブユニット12）としても知られ、遺伝子転写の調節に重要な多タンパク質複合体であるメディエーター複合体の構成要素です。メディエーター複合体は、DNA結合転写因子とRNAポリメラーゼIIの橋渡し役となり、DNAからRNAへの転写を促進します。TRAP230/MED12は、この複合体において重要な役割を果たし、さまざまな転写因子との相互作用を調節し、多数の遺伝子の転写調節に影響を与えています。遺伝子調節が数多くの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしていることを踏まえると、MED12およびメディエーター複合体全体は、適切な細胞機能の確保に不可欠である。

TRAP230阻害剤とは、TRAP230/MED12の活性を低下または停止させるように設計された化合物群を指す。このような阻害は、メディエーター複合体の正常な機能を妨害し、細胞内の転写の全体像を変化させる可能性がある。これらの阻害剤が作用する具体的なメカニズムは様々である可能性がある。一部はTRAP230/MED12に直接結合し、その構造やメディエーター複合体の他の構成要素と相互作用する能力を変化させる可能性がある。また、TRAP230/MED12の活性に影響を与える上流または下流のシグナル伝達経路を調節することで間接的に作用する可能性もある。さらに、TRAP230/MED12の翻訳後修飾がその機能を変化させる標的となる可能性もある。