TRAP1阻害剤

一般的なTRAP1阻害剤としては、BIIB 021 CAS 848695-25-0、NVP-AUY922 CAS 747412-49-3、17-DMAG CAS 467214-20-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TRAP1の化学的阻害剤には、様々な方法でタンパク質と相互作用してその機能を阻害する様々な化合物が含まれる。ガミトリニブはTRAP1に直接結合し、タンパク質のフォールディングと安定化に不可欠なシャペロン活性を阻害する。同様に、ShepherdinはATPと競合してTRAP1に結合するため、このタンパク質が細胞ストレスに対する保護的役割に必要なシャペロン機能を発揮するのを妨げる。HS-72は、TRAP1と直接相互作用し、そのシャペロン機能の基盤であるATPアーゼ活性を阻害することにより、TRAP1のミトコンドリア恒常性維持とアポトーシス防止における役割にさらに影響を与えるという、同様のアプローチをとる。

TRAP1の阻害は、KP1339のような金属を含む化合物でも可能で、この化合物はタンパク質に結合してそのシャペロン活性を阻害し、細胞を酸化ストレスから保護する能力を破壊する。MPC-3100、BIIB021、NVP-AUY922、SNX-2112、17-DMAG、PU-H71のようなHsp90阻害剤は、Hsp90ファミリーのタンパク質と密接な関係があるため、TRAP1に対して特に有効である。これらの化合物はTRAP1に結合し、そのシャペロン活性を阻害する。この活性は、ミトコンドリア・シグナル伝達、アポトーシス、細胞ストレス応答におけるタンパク質の役割の中心となっている。これらの特定の生化学的経路を標的とすることにより、これらの阻害剤は細胞内でのTRAP1の機能を効果的に低下させることができる。