TPPP アクチベーター

一般的なTPPP活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ロリプラム CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、 8-ブロモアデノシン 3',5'-環状一リン酸 CAS 76939-46-3、ザプリンスタット（M&B 22948） CAS 37762-06-4。

TPPP活性化物質には、環状ヌクレオチドシグナル伝達の調節を通じてTPPPの機能的活性を間接的に促進する化合物のスペクトルが含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。それに続くPKAの活性化は、TPPPの活性を高める翻訳後修飾であるリン酸化をもたらす。同様に、ロリプラムとIBMXは、それぞれホスホジエステラーゼ4型と非特異的に阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、TPPPをリン酸化しうるPKAの持続的な活性化を促進する。シルデナフィルとバルデナフィルは、どちらもホスホジエステラーゼ-5阻害剤であり、cAMPとcGMPの作用を延長し、PKAとPKG経路を通じて間接的にTPPPの活性化につながる可能性がある。これらの経路は、微小管の安定化や細胞周期の調節に関与するTPPPの潜在的な活性化を含め、多数の細胞プロセスを支えるものとして極めて重要である。

8-Br-cAMPおよび8-Br-cGMPのようなcAMPおよびcGMPアナログの使用は、それぞれPKAおよびPKGを活性化する直接的なツールを提供し、それによってTPPPをリン酸化し、その活性を高める可能性がある。ザプリナストとシロスタミドは、それぞれcGMPとcAMPレベルを上昇させることにより、これらの環状ヌクレオチドシグナル伝達経路を利用し、TPPP活性を増強する可能性がある。VinpocetineとMilrinoneも、ホスホジエステラーゼ-1と-3を阻害することにより、cAMPとcGMPのプールに寄与し、TPPのリン酸化と活性化につながる細胞環境を促進する。最後に、強力なPKA活性化因子であるSp-cAMPSは、cAMPの作用を模倣し、このキナーゼを直接活性化することができる。これらの活性化因子を総合すると、環状ヌクレオチドレベルと下流のキナーゼ活性に対する標的効果によって、TPPの発現を上昇させたり、タンパク質と直接相互作用させたりすることなく、TPPの機能的活性化に適した生化学的環境を作り出すことができる。