TPPII阻害剤
一般的なTPPII阻害剤には、ブタバインド、シュウ酸CAS 185213-03-0、AAF-CMK CAS 184901-82-4、シクロ（ CAS 2873-36-1、Leupeptin 硫酸塩 CAS 55123-66-5、およびエポキソマイシン CAS 134381-21-8。
トリペプチジルペプチダーゼII（TPPII）阻害剤は、TPPIIの酵素機能を妨害する化合物群を包含しています。これらの阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合することで機能します。この活性部位は、プロテアーゼ活性を担っています。この結合は、阻害剤の性質と酵素との特定の化学的相互作用によって、可逆的または不可逆的のいずれかとなります。例えば、AAF-CMKやMG-132などのペプチドアミドは、TPPIIの触媒セリンと共有結合を形成し、不可逆的阻害を引き起こします。これらの化合物は TPPII の基質を模倣し、活性部位に結合することで、天然の基質が処理されるのを妨げます。
一方、ロイペプチンなどの可逆的阻害剤は、安定した共有結合を形成することなく一時的に活性部位を占めることで作用し、時間経過とともに酵素から解離します。エポキソマイシンやE-64のような阻害剤は、TPPIIの活性部位内の特定のアミノ酸残基を標的とする反応性基を含んでいます。例えば、エポキソマイシンは活性部位のトレオニンと相互作用し、E-64は酵素のシステイン残基を標的とします。これらの相互作用により、TPPIIの正常な触媒サイクルが阻害され、タンパク質分解活性が低下します。ラクタシスチンなどのペプチドを基盤としない阻害剤は、追加の阻害メカニズムを提供し、TPPII阻害剤の化学的多様性をさらに拡大します。各阻害剤のTPPIIに対する特異性および結合親和性は様々であり、それにより阻害の効率やメカニズムにも違いが生じます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butabindide oxalate | 185213-03-0 | sc-361130 sc-361130A | 10 mg 50 mg | $185.00 $755.00 | 1 | |
ブタビンデオキシ酒石酸は、標的タンパク質の活性部位残基と特定の静電相互作用を行う能力により、TPPIIとして機能します。この相互作用は、酵素活性を調節する構造変化につながる可能性があります。その独特な立体特性は結合の選択性を高め、溶解度プロファイルは生体膜を効果的に拡散するのに役立ちます。この化合物のハロゲン化酸としての反応性は、相互作用の動態にさらに影響を与え、生化学的全体像を形成します。 | ||||||
AAF-CMK | 184901-82-4 | sc-205591 sc-205591A | 5 mg 25 mg | $92.00 $311.00 | 1 | |
AAF-CMKはTPPIIとして作用し、標的酵素のセリン残基と共有結合を形成し、不可逆的な阻害をもたらす能力によって区別される。この化合物は酸ハライドとしてユニークな反応性プロファイルを示し、酵素の機能性を変化させるアシル化反応を迅速に促進する。JYL-79の疎水性は膜透過性を向上させ、特異的な立体配置は選択的相互作用を促進し、最終的には生化学系における速度論的パラメーターや反応経路に影響を与える。 | ||||||
Cyclo(-Leu-Pro) | 2873-36-1 | sc-285317B sc-285317 sc-285317A sc-285317C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $122.00 $254.00 $741.00 $2183.00 | ||
ペプチドのアルデヒドと同様の働きをし、活性部位のセリンと共有結合を形成することでTPPIIを不活性化することができる。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
ロイペプチンは可逆的阻害剤で、TPPIIの活性部位に結合し、その酵素機能を阻害する。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
主にプロテアソームの阻害剤であるが、エポキソミシンは活性部位スレオニンと相互作用できる反応性エポキシド基を持つため、TPPIIも阻害することができる。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
カルパイン阻害剤ではあるが、この化合物は酵素の活性部位を阻害することによってもTPPIIを阻害することができる。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームを阻害することが知られているが、活性部位のスレオニンに不可逆的に結合することでTPPIIを阻害することもできる。 | ||||||
(R)-MG-132 | 1211877-36-9 | sc-351846 sc-351846A sc-351846B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $196.00 $826.00 | 9 | |
このトリペプチドアルデヒドは、活性部位に結合し、基質処理を阻害することで、TPPII活性を阻害することができる。 | ||||||