TP53TG3阻害剤は、細胞の主要な機能に関与する構成要素であるTP53TG3タンパク質を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。これらの阻害剤は通常、TP53TG3タンパク質の活性部位に結合し、そのタンパク質と天然の基質またはリガンドとの相互作用を阻害することで作用します。TP53TG3阻害剤は、この部位を占めることで、タンパク質が生物学的プロセスにおいて正常な役割を果たすことを妨げ、その機能を効果的に破壊します。場合によっては、これらの阻害剤はアロステリック機構を介して作用することもあり、活性部位から離れたタンパク質の領域に結合し、タンパク質の機能性を損なう構造変化を誘発します。TP53TG3阻害剤の結合は、水素結合、ファン・デル・ワールス力、疎水性相互作用、静電相互作用など、さまざまな非共有結合力によって媒介され、それらが協調して阻害剤とタンパク質の複合体を安定化させ、阻害プロセスを促進します。TP53TG3阻害剤の構造的多様性は、TP53TG3タンパク質の特定の結合ポケットとの相互作用をカスタマイズできるという点で、不可欠な特徴です。これらの阻害剤には、タンパク質の活性部位内のアミノ酸残基との水素結合を促進する水酸基、アミン基、カルボキシル基などの官能基が組み込まれていることが多い。さらに、阻害剤の非極性領域とタンパク質との疎水性相互作用は結合親和性を高めることができる。多くのTP53TG3阻害剤は芳香環または複素環構造を特徴としており、分子の安定性に寄与し、タンパク質の結合部位とのπ-πスタッキング相互作用を促進する。分子量、極性、親油性、溶解性などの物理化学的特性は、異なる生物学的環境下で効果的な結合、安定性、機能性を確保するために、これらの阻害剤の設計時に慎重に最適化されます。TP53TG3阻害剤は、阻害剤内の親水性および疎水性領域のバランスを調整することで、タンパク質の極性および非極性領域の両方と相互作用するように微調整され、多様な条件下で効率的な阻害を確実にします。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glycine anhydride | 106-57-0 | sc-257563 sc-257563A | 25 g 100 g | $59.00 $154.00 | ||
p53のDNA結合活性を不活性化することが知られており、TP53TG3がp53によって転写制御されている場合には、TP53TG3の発現が低下する可能性がある。 | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $43.00 | ||
この化合物はp53のDNA結合活性を不活性化する。TP53TG3の発現がp53のプロモーター領域への結合によって制御されている場合、これはTP53TG3に影響を与える可能性がある。 | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $116.00 $443.00 | 1 | |
変異型p53の野生型コンフォメーションを回復させるが、野生型p53の活性を低下させることもある。p53活性の低下によりTP53TG3の発現が低下する可能性がある。 | ||||||
Chrysophanol | 481-74-3 | sc-205631 sc-205631A | 25 mg 100 mg | $72.00 $260.00 | 1 | |
LY294002はp53のDNA結合活性を阻害する。TP53TG3がp53によって制御されている場合、p53の作用が低下するとTP53TG3の転写が減少する可能性がある。 | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
p53に結合し、主要な負の制御因子であるMDM2との結合を阻害する。しかし、状況によってはp53の転写活性を抑制し、TP53TG3の発現に影響を与えることもある。 | ||||||
NSC 319726 | 71555-25-4 | sc-477736 | 10 mg | $159.00 | ||
DNA結合活性を低下させることによりp53を阻害する。TP53TG3がp53によって転写制御されている場合、TP53TG3の発現が阻害される可能性がある。 | ||||||
PRIMA-1MET | 5291-32-7 | sc-361295 sc-361295A | 10 mg 25 mg | $150.00 $319.00 | 5 | |
主に変異型p53を野生型コンフォメーションに戻すが、野生型p53にも影響を与えることができる。TP53TG3の発現は、調節されたp53活性を通して間接的に影響を受けるかもしれない。 | ||||||