TMEM86B阻害剤
一般的なTMEM86B阻害剤としては、2-APB CAS 524-95-8、Ruthenium red CAS 11103-72-3、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、Pyr3 CAS 1160514-60-2、Flufenamic acid CAS 530-78-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TMEM86Bの化学的阻害剤は、イオンチャネル、特に細胞のシグナル伝達とホメオスタシスに不可欠な一過性受容体電位（TRP）チャネルの調節に関与する様々なメカニズムを通して、その効果を発揮することができる。TRPチャネルと相互作用することが知られている2-アミノエチルジフェニルボリネートという化学物質は、TMEM86Bがこれらのチャネルを調節する潜在的な役割を阻害することによって、TMEM86Bを阻害することができる。同様に、ルテニウムレッドは幅広いTRPチャネル阻害剤として機能し、細胞内のイオンフローに影響を与えるTMEM86Bの能力を制限することができる。もう一つのTRPチャネルアンタゴニストであるSKF-96365も同様に、TMEM86Bが制御する可能性のあるイオンチャネルをブロックすることにより、TMEM86Bの機能を低下させることができる。Pyr3とPyr6は、それぞれTRPC3とTRPC6チャネルを標的としているため、TMEM86Bがこれらのチャネルサブタイプに関連している場合、TMEM86Bの阻害を引き起こす可能性がある。
TRPチャネルの直接阻害に加え、他の化学物質もカルシウムシグナル伝達の様々な側面を標的としており、これはTMEM86Bが影響を及ぼす可能性のある重要な経路である。例えば、BTP2は貯蔵作動性カルシウムのエントリーを阻害し、TMEM86Bのカルシウムホメオスタシスにおける役割を阻害する可能性がある。TRPC4およびTRPC6チャネルをそれぞれ選択的に阻害するML204およびSAR7334も、TMEM86Bがこれらのチャネルの制御に関与している場合、TMEM86Bの機能を阻害する可能性がある。La3+はTRPチャネルを含むイオンチャネルの幅広い阻害剤であり、TMEM86Bが制御している可能性のあるイオン流を遮断することにより、TMEM86Bを阻害することができる。IP3受容体阻害剤であるXestospongin Cは、IP3を介したカルシウムシグナル伝達経路へのTMEM86Bの関与の可能性を抑制することができる。最後に、MDL-12330AとMibefradilはそれぞれアデニルシクラーゼとT型カルシウムチャネルを阻害するが、もしTMEM86BがcAMP依存性経路やT型チャネルの制御に関係していれば、TMEM86Bの阻害につながる可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
TMEM86Bが調節することが示唆されている一過性受容体電位（TRP）チャネルと相互作用し、これを阻害することから、TMEM86Bがこのチャネルの調節に関与することにより、TMEM86Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
様々なTRPチャネルに結合して阻害し、関連するイオン流調節を制限することでTMEM86Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
数種類のTRPチャネルをブロックすることで、TMEM86Bが制御している可能性のあるイオンチャネル活性を減衰させ、TMEM86Bを阻害している可能性がある。 | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
TRPC3チャネルを阻害し、もしTMEM86Bがこのサブタイプと相互作用すれば、TMEM86Bを介したイオン輸送を阻害することになる。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
TRPC6チャネルを標的とし阻害することから、もしTMEM86Bがこれらのチャネルの制御に関与していれば、TMEM86Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
TRPC4チャネルの選択的阻害剤であり、TMEM86Bがこのチャネルの活性を調節するのであれば、TMEM86Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
SAR7334 | 1333210-07-3 | sc-507445 | 10 mg | $510.00 | ||
TRPC6チャネルを阻害し、TMEM86BがTRPC6調節機構の一部であれば阻害する可能性がある。 | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | $180.00 | ||
TRPチャネルを含む様々なイオンチャネルをブロックし、イオン輸送調節におけるTMEM86Bの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
IP3受容体の阻害剤で、もしTMEM86BがIP3を介したカルシウムシグナル伝達経路の一部であれば、TMEM86Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
T型カルシウムチャネルをブロックすることから、TMEM86Bがこれらのチャネルや関連するシグナル伝達経路の調節に関与している場合には阻害される可能性がある。 | ||||||