TMEM80阻害剤
一般的なTMEM80阻害剤としては、Tetrandrine CAS 518-34-3、Ruthenium red CAS 11103-72-3、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、2-APB CAS 524-95-8、Thapsigargin CAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM80の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでタンパク質の機能を調節することができるが、そのすべてが細胞内のカルシウムレベルの操作に関連している。例えば、テトランドリンはカルシウムチャネル遮断剤として機能し、カルシウムの流入を防ぎ、TMEM80の機能にとって重要な環境である小胞体カルシウム恒常性の崩壊を引き起こす可能性がある。同様に、ルテニウムレッドとSKF-96365は、それぞれカルシウムチャネルとカルシウムの流入を阻害し、前者はミトコンドリアのカルシウム取り込みも阻害する。これらの作用は、細胞内カルシウムを調節するTMEM80の役割を阻害する可能性がある。TMEM80の機能は、TMEM80がカルシウムシグナル伝達において重要な働きをするIP3レセプターと貯蔵型カルシウムチャネルを阻害することで知られる2-APBによっても影響を受けるであろう。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、小胞体カルシウム貯蔵量の枯渇を引き起こし、TMEM80の制御活性に重要な細胞内カルシウムバランスを乱すという別のアプローチを提示している。
阻害剤の配列を続けると、RyanodineとTMB-8は、それぞれリアノジン受容体に結合し、細胞内カルシウム放出に拮抗することによって効果を発揮する。BAPTAはカルシウムキレート作用を持ち、遊離カルシウムイオンと結合して細胞内カルシウム濃度を低下させる。ゼストスポンジンCはIP3受容体を標的として、小胞体からのカルシウム放出を阻害し、それによってTMEM80の細胞内カルシウム濃度管理能力に影響を与える。カルボキシヨシンによるNa+/Ca2+交換体の阻害は、細胞膜を介したカルシウム交換を変化させることにより、TMEM80の役割に影響を与えると考えられる。最後に、ニフェジピンやベラパミルのようなカルシウムチャンネル遮断薬は、カルシウムイオンの流入を阻害することにより、細胞内のカルシウムレベルの調節を乱すであろう。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tetrandrine | 518-34-3 | sc-201492 sc-201492A | 100 mg 250 mg | $55.00 $98.00 | 9 | |
テトランドリンはカルシウムチャネル遮断薬であり、カルシウム流入を阻害することができる。TMEM80は小胞体（ER）内のカルシウム恒常性に関与しているため、テトランドリンのカルシウムチャネルへの作用は、ERのカルシウムレベルを崩壊させることでTMEM80の正常な機能を阻害することができる。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドはミトコンドリアによるカルシウムの取り込みを阻害し、カルシウムチャネルも阻害します。TMEM80の機能はカルシウムの恒常性と密接に関連しており、カルシウムチャネルの遮断はカルシウム調節におけるTMEM80の活性を阻害します。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365は、受容体媒介性カルシウム流入およびストアオペレーテッドカルシウム流入（SOCE）を阻害します。細胞内カルシウムの調節に関与するTMEM80は、SOCEの阻害により機能的に阻害され、ERカルシウムレベルとホメオスタシスに影響を及ぼします。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは、IP3受容体とストア作動性カルシウムチャネルを阻害することが知られています。TMEM80は、小胞体とミトコンドリア間のカルシウム輸送に関与している可能性があり、IP3媒介性カルシウム放出の阻害により、細胞内の機能に影響を与えると考えられます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、小胞体カルシウム貯蔵庫の枯渇を引き起こします。タプシガリンは、カルシウムの小胞体への再取り込みを阻害することで、細胞内カルシウム恒常性を変化させ、TMEM80のカルシウム依存性機能を阻害すると考えられます。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
ライノジンはライノジン受容体に選択的に結合し、その機能を修飾します。小胞体からのカルシウム放出を阻害し、これにより、正常な機能には正確なカルシウムシグナル伝達が必要なTMEM80のカルシウム依存性調節機能を阻害します。 | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
BAPTAは、遊離カルシウムイオンと結合し、細胞内のカルシウム濃度を効果的に減少させるカルシウムキレート剤です。カルシウム依存性プロセスに機能的に関与するTMEM80は、利用可能なカルシウムの欠乏により阻害されるでしょう。 | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
ゼストスポニンCはIP3受容体の阻害剤です。小胞体からのカルシウムの放出を阻害することで、小胞体とミトコンドリア間のカルシウムシグナル伝達に関与していると考えられているTMEM80の細胞内カルシウムレベルを調節する能力を阻害します。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは、細胞へのカルシウムイオンの流入を阻害するカルシウムチャネル遮断薬です。この阻害は、カルシウム恒常性およびシグナル伝達を制御するTMEM80の機能にとって重要な小胞体カルシウムレベルを崩壊させる可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルは、L型カルシウムチャネルを阻害する別のカルシウムチャネル遮断薬です。これらのチャネルを遮断することで、ベラパミルは細胞内のカルシウムバランスを崩し、その結果、調節されたカルシウムレベルに依存するTMEM80の機能を阻害します。 | ||||||